微针和微针阵列.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN104321105104321105A(43)申请公布日2015.01.28(21)申请号201380021527.6石桥贤树滨本英利(22)申请日2013.04.24(74)专利代理机构北京集佳知识产权代理有限(30)优先权数据公司112272012-0994892012.04.25JP代理人赵曦金世煜(85)PCT国际申请进入国家阶段日(51)Int.Cl.2014.10.23A61M37/00(2006.01)(86)PCT国际申请的申请数据PCT/JP2013/0627352013.04.24(87)PCT国际申请的公布数据WO2013/162053JA2013.10.31(71)申请人帝人株式会社地址日本大阪府申请人株式会社梅德雷克斯(72)发明人丰原清纲田中大士河野一辉小田隆司正冈孝一小林胜则权权利要求书1页利要求书1页说明书13页说明书13页附图8页附图8页(54)发明名称微针和微针阵列(57)摘要本发明的目的在于提供一种能够大量地担载不光是药剂、还有稳定剂、增粘剂且穿刺性良好的微针和微针阵列。本发明是一种经皮给药用的微针，所述微针由前端部、柱身部和底座部构成，其中，(i)前端顶角(α)在15～60°的范围内，(ii)前端直径(D0)在1～20μm的范围内，(iii)底座部上表面的面积(A3)大于柱身部底面(A2)的面积，(iv)满足下述式(1)和(2)，H/D4≥3(1)(H是总体高度，D4是底座部底面的直径)，β≥90－0.5α(2)(β是柱身部的侧面与底座部上表面形成的角度，α是前端顶角)，(v)含有药剂的固体组合物固粘在柱身部的侧面，满足下述式(5)，10°≤γ≤60°(5)，(γ是连接前端部顶点与固粘在柱身部侧面的固体组合物的表面的切线所形成的角度)。CN104321105ACN104325ACN104321105A权利要求书1/1页1.微针，其用于经皮给予药剂，由前端部、柱身部和底座部组成，其中，(i)前端顶角(α)在15～60°的范围内，(ii)前端直径(D0)在1～20μm的范围内，(iii)底座部上表面的面积(A3)大于柱身部底面(A2)的面积，(iv)满足下述式(1)和(2)，H/D4≥3(1)H是总体高度，D4是底座部底面的直径，β≥90－0.5α(2)β是柱身部的侧面与底座部上表面所形成的角度，α是前端顶角，(v)含有药剂的固体组合物固粘在柱身部的侧面，满足下述式(5)，10°≤γ≤60°(5)，γ是连接前端部的顶点与固粘在柱身部的侧面的固体组合物的表面的切线所形成的角度。2.根据权利要求1所述的微针，其特征在于，固体组合物含有水溶性高分子作为粘合剂成分。3.根据权利要求1所述的微针，其特征在于，总体高度(H)为120～800μm。4.根据权利要求1所述的微针，其特征在于，满足下述式(6)，1.2≤A3/A2≤10(6)A3是底座部上表面的面积，A2是柱身部底面的面积。5.根据权利要求1所述的微针，其特征在于，底座部的高度(H3)为100～500μm。6.根据权利要求1所述的微针，其特征在于，以热塑性树脂为主要成分。7.根据权利要求6所述的微针，其特征在于，热塑性树脂为选自聚碳酸酯、聚丙烯、环烯烃聚合物、环烯烃共聚物、聚对苯二甲酸乙二醇酯、丙烯酸树脂、聚苯硫醚、聚醚醚酮、聚对苯二甲酸丁二醇酯、聚萘二甲酸丁二醇酯和聚萘二甲酸乙二醇酯中的至少一种。8.根据权利要求1所述的微针，其特征在于，以生物降解性树脂为主要成分。9.根据权利要求8所述的微针，其特征在于，生物降解性树脂是选自聚乙醇酸、聚乳酸、立构复合聚乳酸、植物来源聚碳酸酯树脂、聚丁二酸丁二醇酯中的至少一种。10.微针阵列，其特征在于，包含100～1000根/cm2的权利要求1～9中任一项所述的微针。11.微针装置，其特征在于，包括权利要求10所述的微针阵列和用于向生物体给药的进针器。12.药剂的给药方法，其特征在于，将权利要求10所述的微针阵列穿刺皮肤表面。2CN104321105A说明书1/13页微针和微针阵列技术领域[0001]本发明涉及微针和微针阵列。更详细地，本发明涉及能够在皮肤表层或皮肤角质层中简单、安全且高效率地注入药品等的微针和微针阵列。背景技术[0002]以往，作为向患者生物体表面，即皮肤、粘膜表面给予药品等的方法，一般主要是涂布液状物质或粉状物质的方法。然而，由于能够涂布这些药剂的区域仅限于皮肤表面，因而日常会遇到因发汗、接触异物等而导致涂抹的药剂剥落的情况，难以有效地给予适量的药剂等。[0003]作为向生物体表面涂布药剂的替代手段，有人提出利用微针向生物体给予药剂的方案。此外，到目前为止，也已有人提出用于改善微针穿刺性的