蓑衣莲酮在制备预防和治疗肝损伤药物中的用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利(10)授权公告号(10)授权公告号CNCN102552281102552281B(45)授权公告日2014.10.22(21)申请号201210065753.1Transactions1》.1981,2277-2281.(22)申请日2012.03.14于文平等.药物性肝损伤研究进展与治疗.《北方药学》.2011,第8卷(第9期),43-44.(73)专利权人贵阳医学院地址550004贵州省贵阳市北京路9号贵阳审查员崔传明医学院药学院(72)发明人廖尚高王永林王珍张丽娟王爱民李勇军李靖兰燕宇(51)Int.Cl.A61K31/56(2006.01)A61P1/16(2006.01)(56)对比文件高诚伟等.降五环三萜-蓑衣莲酮的研究.《高等学校化学学报》.1994,第15卷(第4期),521-523.YoshimasaKobayashi等.Selectiveoxidationofoleananetriterpenoids.《JournalofChemicalSociety,Perkin权权利要求书1页利要求书1页说明书3页说明书3页附图3页附图3页(54)发明名称蓑衣莲酮在制备预防和治疗肝损伤药物中的用途(57)摘要本发明涉及蓑衣莲酮在制备预防和治疗肝损伤药物方面的用途。蓑衣莲酮(Auriculatone)的分子式为C29H4602，化学名为3β-hydroxy-17α-H，18β-H-28-norolean-12-ene-16-one。本发明提供的蓑衣莲酮，可以制备成适于临床使用的药物剂型，主要包括液体制剂、颗粒剂、片剂、冲剂、胶丸、胶囊、滴丸剂、缓释剂或注射剂。蓑衣莲酮毒性小，具有较好的保肝作用，可在低浓度下明显抑制肝损伤，并具有一定的促肝细胞增生作用，保肝作用明显优于临床用药N-乙酰半胱氨酸，在制备预防和治疗肝损伤药物方面具有很好的应用前景。CN102552281BCN10258BCN102552281B权利要求书1/1页1.蓑衣莲酮在制备预防和治疗对乙酰氨基酚引起的肝损伤药物方面的用途，蓑衣莲酮(Auriculatone)的分子式为C29H46O2，化学名为3β-hydroxy-17α-H，18β-H-28-norolean-12-ene-16-one，其特征是：所制备的药物含有其它的保肝药物和载体，用于预防和治疗对乙酰氨基酚引起的肝损伤。2.根据权利要求1所述的蓑衣莲酮在制备预防和治疗对乙酰氨基酚引起的肝损伤药物方面的用途，其特征是：所述的药物用于制备成适于临床使用的药物制剂，包括液体制剂、颗粒剂、片剂、冲剂、胶丸、胶囊、滴丸剂、缓释剂或注射剂。2CN102552281B说明书1/3页蓑衣莲酮在制备预防和治疗肝损伤药物中的用途技术领域[0001]本发明涉及蓑衣莲酮的用途。具体地说，本发明涉及蓑衣莲酮在制备预防和治疗肝损伤药物中的作用。背景技术[0002]病毒性肝炎、酒精及药物中毒性肝病、全身疾病的肝脏损害及随之而来的肝纤维化、肝硬化、肝功能衰竭等，已成为目前严重危害人类健康的最常见疾患。因此，保肝药在预防、治疗肝损害中越来越引起人们的重视。但目前市面上存在的保肝药品种繁多，作用各异，并且存在着一定的不足(如疗效不确切，药理根据不足，存在不良反应等)。引起肝损害的原因多种多样，主要有病毒性肝炎，药物中毒性肝病，自身免疫性肝炎等，其中由药物(如广泛使用的解热镇痛药物、降血脂药、抗生素等)的不合理应用引起的肝损害的发生率逐年增高。报道显示，约25％爆发性肝衰竭患者和近50％肝功能异常患者与用药有关。据世界卫生组织统计，药物性肝损害已上升为全球死亡原因的第五位。开发安全、有效的预防和治疗肝损害的药物尤为紧迫。[0003]急慢性肝炎、自身免疫性肝病、药物性肝炎等均会使谷丙转氨酶(ALT)与谷草转氨酶(AST)活性增加。ALT主要存在于肝内，且主要分布于肝细胞内，胞内/胞外浓度比为5000/1，在肝细胞变性、细胞膜通透性增加时，胞内酶便会借助于浓度梯度而逸出，进入间质液和血循环。在肝细胞坏死时，更有较大量的酶进入周围血循环。只要1％的肝细胞坏死，便足以使血清中的ALT活性升高1倍。因此，ALT是反映肝细胞损害最直接和最敏感的指标。在急性病毒性肝炎时，肝损害以细胞变性为主，大量未坏死的肝细胞过度生成ALT，以致血清中酶水平显著增高；而在重症肝炎时，肝细胞坏死、凋亡殆尽，无能力生成ALT，此时血清中酶值却正常或降低。AST广泛存在于人体内，因此作为反映肝细胞损害的辅助检查。[0004]本发明中蓑衣莲酮(Auriculatone)是一种具有保肝作用的化学实体，其分子式为C29H46O2，化学名为3β-hydroxy-17α-H，18β-H-28-norolean-12-ene-16