穿心莲内酯的新晶型.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN103145661A*(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN103145661103145661A(43)申请公布日2013.06.12(21)申请号201310096260.9(22)申请日2013.03.25(71)申请人成都天台山制药有限公司地址611531四川省成都市邛崃市天兴大道88号天台山制药(72)发明人赵东明方专王敬江威侯建轩董国明(51)Int.Cl.C07D307/60(2006.01)A61K31/365(2006.01)A61P29/00(2006.01)A61P31/04(2006.01)A61P11/00(2006.01)A61P1/12(2006.01)权权利要求书1页利要求书1页说明书9页说明书9页附图1页附图1页(54)发明名称穿心莲内酯的新晶型(57)摘要本发明涉及穿心莲内酯的新晶型。具体地说，本发明涉及下式化合物其使用Cu-Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在约15.62°处有衍射峰。本发明还提供了所述穿心莲内酯的新晶型的制备方法，以及包含所述穿心莲内酯的新晶型的药物组合物。本发明穿心莲内酯的新晶型具有良好的制药性能。CN103145661ACN103456ACN103145661A权利要求书1/1页1.下式化合物：其使用Cu-Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在约15.62°处有衍射峰。2.根据权利要求1的化合物，其使用Cu-Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在约9.82°、约11.92°、约15.62°、约22.56°、约26.74°、约29.42°、约31.32°处有衍射峰。3.根据权利要求1的化合物，其使用Cu-Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在约9.82°、约11.92°、约14.68°、约15.62°、约18.52°、约22.56°、约26.74°、约29.42°、约30.14°、约31.32°处有衍射峰。4.根据权利要求1的化合物，其使用Cu-Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在约9.82°、约11.92°、约13.76°、约14.68°、约15.62°、约17.54°、约18.52°、约19.10°、约22.56°、约24.34°、约26.74°、约27.90°、约29.42°、约30.14°、约31.32°处有衍射峰。5.根据权利要求1的化合物，其使用Cu-Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在9.82°、11.92°、15.62°、22.56°、26.74°、29.42°、31.32°各角度处的±0.1°、±0.05°、±0.025°、或±0.02°的范围有衍射峰。6.根据权利要求1的化合物，其使用Cu-Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在9.82°、11.92°、14.68°、15.62°、18.52°、22.56°、26.74°、29.42°、30.14°、31.32°各角度处的±0.1°、±0.05°、±0.025°、或±0.02°的范围有衍射峰。7.根据权利要求1的化合物，其使用Cu-Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在9.82°、11.92°、13.76°、14.68°、15.62°、17.54°、18.52°、19.10°、22.56°、24.34°、26.74°、27.90°、29.42°、30.14°、31.32°各角度处的±0.1°、±0.05°、±0.025°、或±0.02°的范围有衍射峰。8.根据权利要求1的化合物，其使用Cu-Kα辐射，具有基本上如图1所示的粉末X-射线衍射图谱。9.制备权利要求1至8任一项所述穿心莲内酯结晶的方法，其包括如下步骤：使穿心莲内酯溶解于热的乙醇中，趁热加入适量正丁醇，缓缓冷却至室温，静置以析出沉淀，滤出沉淀，用无水乙醇洗涤，接着用水洗涤，干燥，即得。10.一种药物组合物，其中包含权利要求1至8任一项所述穿心莲内酯结晶和药学可接受的载体。2CN103145661A说明书1/9页穿心莲内酯的新晶型技术领域[0001]本发明属医药技术领域，涉及一种穿心莲内酯以及该穿心莲内酯的新晶型。背景技术[0002]穿心莲为爵床科植物穿心莲(Andrographispaniculata(Burm.F.)Nees)的干燥地上部分，秋初茎叶茂盛时采割，晒干。穿心莲又名春莲秋柳，一见喜，榄核莲、苦胆草、金香草、金耳钩、印度草，苦草等。有清热解毒、消炎、消肿止痛作用。主治细菌性痢疾、尿路感染、急性扁桃体炎、肠炎、咽喉炎、肺炎和流行性感冒等，外用可治疗疮疖肿毒、外伤感染等。主产于广东、福建等省，华中、华北、西北等地也有引种。该品种己收载于