【精选】紫草萘醌类化合物的合成及其抗癌活性的研究.ppt

紫草萘醌类化合物的合成及其抗癌活性的研究一、选题的意义紫草萘醌类化合物的生物活性1.愈伤和抗炎活性2.抗癌活性3.抗微生物活性4.抗凝血活性由于具有多种生物活性该类化合物有很大的应用前景二、国内外研究现状本研究组在紫草方面做了大量工作。对紫草提取物进行了大量修饰、改造。发现反应位点被占据的天然紫草萘醌的反应衍生物依然具有强的细胞毒活性。在紫草萘醌类物质的细胞毒性和抗癌活性主要有两种假说：通过氧化还原产生超氧负离子游离基从而引起细胞毒性；与体内重要生物分子的亲核基团发生键合作用从而破坏生物分子的生物功能引起细胞毒性。三、本实验创新之处及其设想本实验设想在合成化合物的特定位点连上一个或多个含-SH或-NH2的基团。通过改变侧链测其生物活性从而确定局部构效关系。保持侧链不变通过改变萘环自身及其取代基的结构来确定此类结构化合物的生物活性是否跟萘环的结构有关；如果有又会是跟环上的哪一部分或何种取代基有关。五、讨论用48-二溴–15-二甲氧基萘(C)合成1458-四甲氧基萘(D)产品点板空气中放置会变为黄色。1458-四甲氧基萘(D)合成2-醛基1458-四甲氧基萘(E)在萃取处理中萃取液带墨绿色荧光且本反应产率很高超过90％。在制备格式试剂时将镁带剪成细片且从还没有反应就开始加热会使得格式试剂反应的时间缩短且反应完全。本反应中若用常用的乙酰化方法：以吡啶和乙酸酐2：1进行反应得到的效果很不理想。因为在本反应中空间效应起了很大的阻碍作用。衷心感谢古练权教授、马林教授、黄志纾副教授在实验过程中的耐心指导！！！谢谢创新基金的支助！！