铃腹胡蜂属胡蜂蜂毒多肽的制备及其镇痛抗炎的用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN103638066103638066A(43)申请公布日2014.03.19(21)申请号201310728414.1(22)申请日2013.12.25(71)申请人大理学院地址671003云南省大理白族自治州大理市古城弘圣路2号(72)发明人吴俊珠郭美仙刘熙郭娜娜赵昱约阿施·史托克希特(51)Int.Cl.A61K35/64(2006.01)A61P25/04(2006.01)A61P29/00(2006.01)权利要求书1页权利要求书1页说明书20页说明书20页(54)发明名称铃腹胡蜂属胡蜂蜂毒多肽的制备及其镇痛抗炎的用途(57)摘要本发明涉及铃腹胡蜂属胡蜂蜂毒多肽的制备及其镇痛抗炎的用途。具体而言，本发明涉及将铃腹胡蜂的胡蜂粗蜂毒以截留分子量为15KDa的透析膜透析，析出液经冷冻干燥或者减压浓缩干燥而得到的多肽有效部位。该多肽有效部位多种透皮吸收制剂均能有效延长小鼠的热板刺激痛阈值，能明显抑制二甲苯致小鼠耳肿胀及蛋清所致小鼠足趾肿胀，能够显著减轻佐剂型关节炎大鼠关节肿胀、降低关节周径。可预期该昆虫多肽镇痛抗炎有效部位及其透皮吸收制剂用于制备抗炎镇痛类生化药物，用以治疗急慢性炎症，以及用于各类手术前后的止痛，美容、镜检、烧烫伤伴随疼痛痛、神经性疼痛以及癌症疼痛等急慢性疼痛的镇痛用途。CN103638066ACN10368ACN103638066A权利要求书1/1页1.一种从铃腹胡蜂属胡蜂中提取的多肽有效部位，其特征是：该有效部位中多肽含量占比在80%以上；且有效部位物质分子量小于15千道尔顿即15KDa。2.一种制备权利要求1所述的从从铃腹胡蜂属胡蜂中提取的多肽有效部位的方法，其特征是：该多肽有效部位是从铃腹胡蜂属胡蜂的粗蜂毒中以截留分子量为15KDa的透析膜透析，析出液经冷冻干燥或者减压浓缩干燥而得。3.权利要求1所述的从铃腹胡蜂属胡蜂中提取的多肽有效部位用于制备抗炎镇痛的药物的用途，其特征是：所述抗炎是指防治急性和/或慢性炎症；镇痛是指减缓或终止中枢性疼痛、外周性疼痛。4.根据权利要求3的用途，其特征是：所述镇痛是指减缓或终止炎症疼痛，术前、术后疼痛，美容、镜检、烧烫伤时产生的疼痛，牙痛，癌性疼痛。5.根据权利要求3的用途，其特征是：该药物用途是通过药物制剂、医疗器械、日化用品形式得以体现；所述药物制剂、医疗器械、日化产品的形式是水凝胶、泡沫凝胶、涂膜剂、巴布剂、冻干粉、水剂、气雾剂、栓剂、外用搽剂、软膏剂。6.一种具有抗炎镇痛功效的药物组合物，其特征是：该药物组合物含有治疗有效量的根据权利要求1的从铃腹胡蜂属胡蜂中提取的多肽有效部位、药用辅料、药用载体或敷料。7.根据权利要求6的药物组合物，其特征是：该药物组合物是以经皮治疗系统形式得以实施的，具体是指经皮肤给药吸收后起作用的贴剂、水凝胶、泡沫凝胶、涂膜剂、巴布剂、冻干粉、水剂、气雾剂、栓剂、外用搽剂、软膏剂。8.根据权利要求1-3任一所述的多肽有效部位，其特征是：动物原料药物粗蜂毒采自膜翅目胡蜂总科铃腹胡蜂属昆虫带铃腹胡蜂、锈边铃腹胡蜂、新铃腹胡蜂、双色铃腹胡蜂中的一种或多种。2CN103638066A说明书1/20页铃腹胡蜂属胡蜂蜂毒多肽的制备及其镇痛抗炎的用途技术领域[0001]本发明涉及医药技术领域，具体而言，本发明涉及一种铃腹胡蜂属（Ropalidiaspp.）昆虫中镇痛抗炎有效部位的制备方法及其医药用途。该有效部位是从铃腹胡蜂属粗蜂毒中经现代提取工艺制备而成，该有效部位多种透皮吸收制剂具有显著的止痛、对抗急慢性炎症和自体免疫性炎症的功效，可预期该有效部位及其透皮吸收制剂用于制备抗炎镇痛类生化药物，用以治疗急慢性炎症，以及用于各类手术止痛，美容、镜检、烧烫伤伴随的疼痛、神经性疼痛以及癌症疼痛等急慢性疼痛的治疗。所述抗炎镇痛类生化药物及其透皮吸收制剂包括药物、保健品、医疗器械和日化用品等形式。背景技术[0002]炎症，就是平时人们所说的“发炎”，是机体对于刺激的一种防御反应，表现为红、肿、热、痛和功能障碍。炎症，可以是感染引起的感染性炎症，也可以不是由于感染引起的非感染性炎症。通常情况下，炎症是有益的，是人体的自动的防御反应，但是有的时候，炎症也是有害的，例如对人体自身组织的攻击、发生在透明组织的炎症等等。根据持续时间不同分为急性和慢性。急性炎症以发红、肿胀、疼痛等为主要征候，即以血管系统的反应为主所构成的炎症。从炎症的主要的组织变化可分类如下：（1）变质性炎症。（2）渗出性炎症（浆液性炎、纤维素性炎、化脓性炎、出血性炎、坏死性炎、卡他性炎）。（3）增生性炎症。（4）特异性炎症（结核、梅毒、麻疯、淋巴肉芽肿等）。[0003]炎症的基本病理变化通常概括为局部组织的