盐酸金刚烷胺软胶囊及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利(10)授权公告号CN110403913B(45)授权公告日2022.02.01(21)申请号201810381146.3A61K47/44(2017.01)(22)申请日2018.04.25A61P31/16(2006.01)A61P25/00(2006.01)(65)同一申请的已公布的文献号A61P39/02(2006.01)申请公布号CN110403913AA61P25/16(2006.01)(43)申请公布日2019.11.05(56)对比文件(73)专利权人人福普克药业（武汉）有限公司US5,175,002A,1992.12.29地址430070湖北省武汉市东湖新技术开US5,175,002A,1992.12.29发区神墩二路99号CN1628674A,2005.06.22(72)发明人叶翔刘波沈福星丁超常丹CN1857362A,2006.11.08李琳CN103463130A,2013.12.25CN1742712A,2006.03.08(74)专利代理机构湖北高韬律师事务所42240代理人周俊华审查员袁建新(51)Int.Cl.A61K9/48(2006.01)A61K31/13(2006.01)权利要求书1页说明书11页附图1页(54)发明名称盐酸金刚烷胺软胶囊及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种盐酸金刚烷胺软胶囊及其制备方法，所述盐酸金刚烷胺软胶囊包括：内容物混合液和软胶囊壳，其中，所述内容物混合液是混悬液，包含盐酸金刚烷胺，大豆油，卵磷脂，白蜂蜡混合物和甲基硅油，白蜂蜡混合物包含白峰蜡、氢化植物油I型和氢化植物油II型。由上述配方生产的盐酸金刚烷胺软胶囊使用白蜂蜡作为助悬剂，增加配方的粘度，使药物在配方中保持均匀性，使用卵磷脂作为乳化剂，使盐酸金刚烷胺在内容物混合液中分散均匀，增加稳定性，根据一致性评价生物等效性试验，开发的软胶囊制剂与原研制剂吻合度达到95％以上，达到跟原研制剂一样的临床效果，且制备方法生产过程简单，不会出现胶囊漏液或变形的问题。CN110403913BCN110403913B权利要求书1/1页1.一种盐酸金刚烷胺软胶囊，其特征在于，该盐酸金刚烷胺软胶囊包括：内容物混合液和软胶囊壳，其中，所述内容物混合液是混悬液，包含盐酸金刚烷胺，大豆油，卵磷脂，白蜂蜡混合物和甲基硅油；所述盐酸金刚烷胺软胶囊内容物中大豆油质量比为51.60‑52.60％，卵磷脂质量比为1.00％‑1.10％，白蜂蜡混合物质量比为4.92％‑5.32％，甲基硅油质量比为0.008‑0.02％，其余为盐酸金刚烷胺；所述白蜂蜡混合物包含白峰蜡、氢化植物油I型和氢化植物油II型，三者质量比为1：0.8‑1.2：3.8‑4.3。2.根据权利要求1所述的盐酸金刚烷胺软胶囊，其特征在于所述白蜂蜡混合物包含白峰蜡、氢化植物油I型和氢化植物油II型，三者质量比为1:1:4。3.根据权利要求1所述的盐酸金刚烷胺软胶囊，其特征在于所述盐酸金刚烷胺软胶囊内容物中卵磷脂质量比为1.06％，白蜂蜡混合物质量比为5.11％。4.根据权利要求1所述的盐酸金刚烷胺软胶囊，其特征在于，所述软胶囊壳中包含明胶、甘油、山梨醇和水。5.根据权利要求4所述的盐酸金刚烷胺软胶囊，其特征在于，所述软胶囊壳中甘油质量比为5％‑15％，明胶质量比为35‑50％，山梨醇质量比为8‑20％。6.根据权利要求5所述的盐酸金刚烷胺软胶囊，其特征在于，所述明胶为胶冻强度150勃鲁姆克的B型药用明胶。7.根据权利要求1‑6任一项所述盐酸金刚烷胺软胶囊的制备方法，该方法包括以下步骤：(1)制备胶囊壳：将明胶、甘油、山梨醇和水混合于凝胶熔化罐中加热至65‑75摄氏度，使凝胶完全溶解，真空脱气，粘度为8000‑25000Cps时，保持温度为50‑65摄氏度；(2)制备内容物，包括内容物的初次混合，研磨初次混合后的内容物，再次混合内容物；(3)压制成盐酸金刚烷胺软胶囊。8.根据权利要求7所述盐酸金刚烷胺软胶囊的制备方法，其特征在于，步骤(2)中所述研磨是采用胶体磨研磨。9.根据权利要求7所述盐酸金刚烷胺软胶囊的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中内容物的初次混合是将大豆油加热到65‑75摄氏度，保温，在100‑120rpm转速下搅拌，加入白蜂蜡混合物，再在200‑300rpm转速下混合均匀，冷却至40‑45摄氏度加入卵磷脂以200‑300rpm转速搅拌，维持25‑35min，继续加入甲基硅油维持搅拌10‑20min，最后加入盐酸金刚烷胺，在40‑45摄氏度以200‑300rpm转速搅拌30‑60min，得到内容物混合液。10.根据权利要求7所述的盐酸金刚烷胺软胶囊的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中再次混合内容物是指在200‑30