药物增溶体系及其在难溶性药物增溶中的应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN113332433A(43)申请公布日2021.09.03(21)申请号202110512410.4A61K31/4422(2006.01)(22)申请日2021.05.11A61K31/4985(2006.01)A61K31/403(2006.01)(71)申请人浙江工业大学A61K31/55(2006.01)地址310014浙江省杭州市下城区潮王路A61K31/192(2006.01)18号A61K31/7052(2006.01)(72)发明人蒋园佳翟晚娜石慧金志敏A61K31/58(2006.01)(74)专利代理机构杭州之江专利事务所(普通A61K31/405(2006.01)合伙)33216A61K31/573(2006.01)代理人朱枫A61K31/496(2006.01)A61K31/505(2006.01)(51)Int.Cl.A61K31/4184(2006.01)A61K45/00(2006.01)A61K31/7048(2006.01)A61K47/44(2017.01)A61K47/10(2006.01)A61K31/426(2006.01)A61K31/165(2006.01)权利要求书1页说明书6页(54)发明名称药物增溶体系及其在难溶性药物增溶中的应用(57)摘要本发明公开了一种药物增溶体系及其在难溶性药物增溶中的应用，药物增溶体系由树脂类物质与水溶性聚合物复配组成，树脂类物质为达玛树脂、没药、苏合香、枫香、乳香或蜂胶中的其中一种，水溶性聚合物为泊洛沙姆、聚乙二醇其中一种。本发明运用树脂类物质与泊洛沙姆复配作为固体分散体的载体，对难溶性药物进行增溶，其中原料药以无定形态均匀存在于载体中，固体分散体在水中粒径达到纳米级，平均水合粒径在100～500nm，电位‑10～‑20mV。CN113332433ACN113332433A权利要求书1/1页1.药物增溶体系，其特征在于：由树脂类物质与水溶性聚合物复配组成，树脂类物质与水溶性聚合物质量比为1:1～8；所述的树脂类物质为达玛树脂、没药、苏合香、枫香、乳香或蜂胶中的其中一种，所述的水溶性聚合物为泊洛沙姆、聚乙二醇其中一种。2.权利要求1所述的药物增溶体系在难溶性药物增溶中的应用，其特征在于：所述的难溶性药物，选自依帕司他、氟苯尼考、尼群地平、吡喹酮、尼莫地平、卡维地洛、卡马西平、布洛芬、奈韦拉平、呋喃妥因、阿奇霉素、布地奈德、安普列那韦、吲哚美辛、地塞米松、环丙沙星、甲砜霉素、恩诺沙星、甲氧苄啶、癸氧醛酯、地克珠利、阿苯达唑、伊维菌素中的任意一种；用难溶性药物与权利要求1所述的药物增溶体系制备固体分散体，难溶性药物在固体分散体中的质量比为5～50％。3.如权利要求2所述的应用，其特征在于：所述的固体分散体是以熔融法制备的：通过热熔方法将树脂类物质与水溶性聚合物在50～85℃的油浴下，磁力搅拌0.5～2h，得到均一稳定的热熔物；再加入难溶性药物，继续磁力搅拌10～30min，得到均一体系，冷却，得到制剂。2CN113332433A说明书1/6页药物增溶体系及其在难溶性药物增溶中的应用技术领域[0001]本发明属于药物制剂领域，更具体为药物增溶体系，及其在难溶性药物增溶中的应用。背景技术[0002]药物制剂是药物进入市场重要的一环，原料药需要经过一些工序制备成特定的剂型才能流入市场被使用。由于高通量筛选技术在药物开发中的广泛应用，涌现了很多分子量较大、结构复杂的化合物，在这些化合物中约40％是水难溶性的。如何提高难溶性药物的溶解度和生物利用度是药剂工作者面临的最具挑战性任务之一。[0003]固体分散体系指为了提高难溶性药物的溶出速率、溶出度、溶解度、稳定性或使药物具有缓释效果，将一种或多种药物以分子、胶态、无定形、微晶等状态分散于某一固体载体中所形成的分散体系的一门科学技术。将难溶性药物制备为固体分散体可显著提高药物的溶解度和溶出速率，从而提高生物利用度，为难溶性药物的制剂开发提供了新的思路。在固体分散体中药物是以分子状态分散于基质中，可最大限度减小药物的粒径。在溶出过程中，随着载体的溶解，药物以分子形式与溶出介质接触，因此可提高表面积和溶出速率，最终提高生物利用度。[0004]树脂是植物体内的挥发油经过一系列的化学变化，形成的高分子化合物。树脂的化学组成：树脂酸、树脂醇、树脂酯、树脂烃。树脂的分类：1、单树脂类：不含或很少含挥发油及树胶的树脂。①酸树脂：主要成分为树脂酸。②酯树脂：主要成分为树脂酯。③混合树脂：无明显的主要成分。2、胶树脂类：主要成分为树脂和树胶。3、油胶树脂：胶树脂中含有较多挥发油者。4、油树脂：主要成分为树脂与挥发油。5、香树脂：油树脂中含有多量的游离芳香酸。