一种木姜叶柯总黄酮的制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN101904882A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CNCN101904882101904882A(43)申请公布日2010.12.08(21)申请号201010238401.2(22)申请日2010.07.28(71)申请人广西壮族自治区中医药研究院地址530022广西壮族自治区南宁市东葛路20-1号(72)发明人韦宝伟李茂蒋珍藕曾宪彪邱宏聪(74)专利代理机构广西南宁汇博专利代理有限公司45114代理人兰如康(51)Int.Cl.A61K36/185(2006.01)A61P3/10(2006.01)A23L1/29(2006.01)A61K127/00(2006.01)权利要求书1页说明书17页(54)发明名称一种木姜叶柯总黄酮的制备方法(57)摘要本发明公开了一种以植物木姜叶柯为原料提取的木姜叶柯总黄酮，开发一种降血糖的新药，提供了一种制备木姜叶柯总黄酮的方法，用本发明的方法获得的木姜叶柯总黄酮的纯度可达80％以上，根皮苷含量达65％以上，工艺简单，耗能低，工艺条件合理稳定可行。用木姜叶柯总黄酮，开发的降血糖胶囊能够给糖尿病人提供了一种方便，容易接受和能长期服用的口服降糖制剂。CN109482ACN101904882ACCNN110190488201904884A权利要求书1/1页1.一种木姜叶柯总黄酮制备方法，包括提取、浓缩、真空干燥工序，其特征在于：以乙醇为溶剂，对木姜叶柯干叶进行加热回流提取，提取液经处理后再用聚酰胺树脂吸附分离，最后再以乙醇为洗脱剂将聚酰胺树脂上的木姜叶柯总黄酮洗脱。2.根据权利要求1所述的一种木姜叶柯总黄酮制备方法，其特征在于：(1)乙醇加热回流提取：a.木姜叶柯干叶，按重量加5-15倍量20-70％体积浓度的乙醇；b.回流提取1--4次，每次0.5--3小时；c.回流提取温度为50-90℃；(2)聚酰胺树脂法分离纯化：a.吸附：上柱根皮苷与聚酰胺树脂的质量体积比＜23∶1；上样液根皮苷浓度为6-8mg/mL；上柱流速为0.5-2BV/h；b.洗脱：以乙醇为洗脱剂；洗脱剂用量为10-30BV；洗脱流速为1-3BV/h。3.根据权利要求1所述的木姜叶柯总黄酮制备方法，其特征在于：(1)乙醇加热回流提取：a.木姜叶柯干叶，按重量加10倍量70％体积浓度的乙醇；b.回流提取三次，每次2小时；c.回流提取温度为80-90℃；(2)聚酰胺树脂法分离纯化：a.吸附：上柱根皮苷与聚酰胺树脂质量体积比＜23∶1；上样液根皮苷浓度为7mg/mL；上柱流速为1BV/h；b.洗脱：20％乙醇为洗脱剂；洗脱剂用量为20BV；洗脱流速为2BV/h。4.根据权利要求1所述的一种木姜叶柯总黄酮制备方法，其特征在于：聚酰胺树脂规格为80-100目。5.木姜叶柯总黄酮在制备降血糖药品或保健食品方面的应用。2CCNN110190488201904884A说明书1/17页一种木姜叶柯总黄酮的制备方法技术领域[0001]本发明涉及药物制备，更具体地说是降血糖类的植物药品及保健品的制备方法。背景技术[0002]木姜叶柯为壳斗科柯属植物LithocarpuslitseifoliusChun.，主要分布于中国广西百色、凌云、平果、那坡、隆林、大明山和河池等地区的山地密林中，资源丰富。木姜叶柯主要成分是黄酮类成分，含量最高达到12.6％，主要包括根皮苷、三叶苷、3-羟基根皮苷。药理研究发现根皮苷及其同分异构体三叶苷对糖代谢的调节具有药动学方面的协同作用，根皮苷能逆转胰岛素抵抗性，使胰岛素抵抗大鼠的糖耐量和胰岛素敏感性恢复正常，纠正高血糖狗的胰高血糖素对葡萄糖的敏感性，抑制高血糖家兔肠道对糖的吸收，部分逆转糖尿病的肝糖代谢基因的表达，增高葡萄糖-6-磷酸脱氢酶活性，催化磷酸戊糖途径。1988年美国专利US4760135公开了根皮苷及根皮素衍生物用于降血糖药物的制造，但是根皮苷在肠道可被糖苷酶水解(Diedrich，Arch.Biochem.Biophys.，1972，153(1)：155)，Barrow对比了灌胃和腹腔注射给药两种途径，证明只有腹腔注射的大鼠体内发现有原形药物(Barrow，Biochem.J.1977，125(2)：24)，这种水解活性具有明显的动物种族差异(Ramaswamy，Comp.Biochem.Physiol.A.，1972，43(1)：173)。由于US4760135用的是单一活性化合物根皮苷，无法避免肠道糖苷酶的水解，因此，必须注射给药才能生效。而糖尿病患者对长期注射给药方式是难以接受的。发明内容[0003]本发明的目的是为了给糖尿病患者提供一种以木姜叶柯总黄酮为原料的新型药物，以利于糖尿病患者能长期、方便地服用，特别是提供了这种药物的制备方法。[0004]研究