被取代的1，2-氮杂硼烷杂环.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN102482293A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CN102482293A(43)申请公布日2012.05.30(21)申请号201080038433.6(74)专利代理机构北京北翔知识产权代理有限(22)申请日2010.07.27公司11285代理人王媛钟守期(30)优先权数据61/228,8832009.07.27US(51)Int.Cl.61/228,8932009.07.27USC07F3/02(2006.01)61/301,4752010.02.04US61/348,6732010.05.26US(85)PCT申请进入国家阶段日2012.02.28(86)PCT申请的申请数据PCT/US2010/0434442010.07.27(87)PCT申请的公布数据WO2011/017129EN2011.02.10(71)申请人由俄勒冈州高等教育管理委员会代表的俄勒冈州立大学地址美国俄勒冈州(72)发明人S-Y·刘A·玛维茨E·阿比A·兰姆权利要求书权利要求书44页页说明书说明书2727页页(54)发明名称被取代的1，2-氮杂硼烷杂环(57)摘要引入了硼和氮原子的芳香族杂环，具体而言，具有式(I)的1，2-氮杂硼烷杂环化合物及其作为合成中间体的用途。CN1024893ACN102482293A权利要求书1/4页1.一种制备被取代的1，2-氮杂硼烷杂环的方法，包括：用亲核体Nu-处理起始的1，2-氮杂硼烷杂环化合物以生成具有硼-Nu键的中间体化合物；用亲电体E+处理所述中间体化合物以生成具有硼-Nu键和氮-E键的被取代的1，2-氮杂硼烷杂环。2.权利要求1的方法，其中所述1，2-氮杂硼烷杂环化合物为1，2-二氢-1，2-氮杂硼烷杂环。3.权利要求1的方法，其中所述中间体化合物不进行分离。4.权利要求1的方法，其中所述亲核体Nu-为一种基于氧的亲核体或一种基于碳的亲核体。5.权利要求4的方法，其中所述亲核体Nu-为一种来自有机锂试剂或格氏试剂的基于碳的亲核体。6.权利要求1的方法，其中所述亲电体E+来自于一种卤代烷或卤代甲硅烷。7.权利要求1的方法，还包括在3-位上溴化所述1，2-氮杂硼烷杂环。8.一种具有下式的氮杂硼烷杂环9.一种具有下式的氮杂硼烷杂环其中R1为氢、氘、卤素、具有1-6个碳原子的烷基、具有1-个碳原子的芳基、具有1-6个碳原子的杂芳基、具有1-6个碳原子的酰基、具有1-6个碳原子的烯基、具有1-6个碳原子787的炔基、磺酰基、-OR、胺保护基、或Si(R)3，其中每一个R独立地为氢、具有1-6个碳原子的烷基、具有1-6个碳原子的酰基、具有1-6个碳原子的烯基、叔丁氧基羰基或磺酰基，并且每一个R8独立地为具有1-6个碳原子的烷基、具有1-6个碳原子的芳基、具有1-6个碳原子的烷氧基、具有1-6个碳原子的酰基、具有1-6个碳原子的烯基和叔丁氧基羰基；R5为氢、氘、卤素、具有1-6个碳原子的烷基、具有1-6个碳原子的酰基、酰胺、具有1-6个碳原子的烯基、具有1-6个碳原子的炔基、-OR7、羟基、-CN、-SR7、磺酰基、具有1-6个碳原子的芳基、具有1-6个碳原子的杂芳基或离去基团LG。10.权利要求9的氮杂硼烷杂环，其中R1为具有1-6个碳原子的烷基。11.权利要求9的氮杂硼烷杂环，其中R1为叔丁基。12.一种具有下式的氮杂硼烷杂环2CN102482293A权利要求书2/4页其中R1为氢、氘、卤素、具有1-6个碳原子的烷基、具有1-个碳原子的芳基、具有1-6个碳原子的杂芳基、具有1-6个碳原子的酰基、具有1-6个碳原子的烯基、具有1-6个碳原子78的炔基、磺酰基、-OR、胺保护基、或Si(R)3，其中R7为氢、具有1-6个碳原子的烷基、具有1-6个碳原子的酰基、具有1-6个碳原子的烯基、叔丁氧基羰基或磺酰基，并且每一个R8独立地为具有1-6个碳原子的烷基、具有1-6个碳原子的芳基、具有1-6个碳原子的烷氧基、具有1-6个碳原子的酰基、具有1-6个碳原子的烯基和叔丁氧基羰基；R2为烯基或炔基部分；R5为氢、氘、卤素、具有1-6个碳原子的烷基、具有1-个碳原子的芳基、具有1-6个碳原子的杂芳基、具有1-6个碳原子的酰基、具有1-6个碳原子的烯基、具有1-6个碳原子的炔78基、磺酰基、-OR、胺保护基、或Si(R)3。13.权利要求12的氮杂硼烷杂环，其中R2为乙烯基部分。14.权利要求12的氮杂硼烷杂环，其中R2为苯基乙炔基部分。15.一种具有下式的被取代的1，2-氮杂硼烷杂环其中R1为卤素、具有1-6个碳原子的烷基、具有1-个碳原子的芳基、具有1-6个碳原子的杂芳基、具有1-6个碳原子的酰基、具有1-6个碳原子的烯基、具有1-6个碳原子的炔787基、磺酰基、-OR、胺