抗菌肽组合物及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN102657843A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CN102657843A(43)申请公布日2012.09.12(21)申请号201210181397.XA23L3/3526(2006.01)(22)申请日2012.06.05(71)申请人云南民族大学地址650500云南省昆明市呈贡区大学城云南民族大学(72)发明人李宏利袁明龙李丽丽袁明伟于美玲(51)Int.Cl.A61K38/16(2006.01)A61K38/10(2006.01)A61K38/08(2006.01)A61K9/16(2006.01)A61K47/34(2006.01)A61P31/04(2006.01)A61P31/10(2006.01)权利要求书权利要求书11页页说明书说明书77页页(54)发明名称抗菌肽组合物及其制备方法(57)摘要本发明的提供一种抗菌肽组合物及其制备方法，是用同时具有疏水及亲水性能的可降解高分子材料对抗菌肽进行负载，使抗菌肽分子负载到材料上就得到抗菌肽组合物。具体负载方法是采用文献广泛研究的物理包裹的方法，把抗菌肽包裹在可降解高分子材料的中心制备成纳米到微米级的微球，当材料开始降解后逐步释放抗菌肽。本发明采用同时具有疏水及亲水性的可降解高分子材料作为载体，其结构与抗菌肽有相似之处，与现有聚乳酸-羟基乙酸共聚物具有更好生物相容性和亲水性能，更有利于稳定抗菌肽的结构。通过调节材料的亲水疏水性及分子量，可以实现对抗菌肽释放时间的调节，有利于满足各种使用需求，扩大使用范围。这种抗菌肽组合物可以用在生物医学领域及食品保鲜领域作为长效食品保鲜剂。CN102657843ACN102657843A权利要求书1/1页1.一种抗菌肽组合物，其特征是：用同时具有疏水及亲水性能的可降解高分子材料对抗菌肽进行负载，使抗菌肽分子负载到材料上就得到抗菌肽组合物。2.根据权利要求1所述的抗菌肽组合物，其特征在于：所述同时具有疏水及亲水性能的可降解高分子材料为由疏水材料及亲水材料组成的共聚物材料，其中疏水材料为聚乳酸、聚乙醇酸、聚三亚甲基碳酸酯及聚己内酯中的任意一种单独或几种混合使用，亲水材料为聚乙二醇、侧链带羧基的聚氨基酸、侧链带羟基的聚氨基酸及侧链带氨基的聚氨基酸中的任意一种或几种混合使用。3.根据权利要求1所述的抗菌肽组合物，其特征在于：所述的抗菌肽主要为单功能抗菌肽和双功能抗菌肽即Pexiganan，Hlf1-11，Plectasin，Neuprex，Iseganan，Brevinin-1，Brevinin-2，Esculentin-1，Esculentin-2，Ranacyclin中的任意一种或几种的混合物。4.根据权利要求1所述的抗菌肽组合物的制备方法，其特征在于：可降解高分子材料对抗菌肽的具体负载方法是采用物理包裹的方法，把抗菌肽包裹在可降解高分子材料的中心制备成纳米到微米级的微球，当材料开始降解后逐步释放抗菌肽，微球的制备采用双乳液W1/O/W2或O/W体系制备。5.根据权利要求4所述的抗菌肽组合物的制备方法，其特征在于：同时具有疏水及亲水性能的可降解高分子材料中疏水材料及亲水材料的比例可以是重量比95：5—40：60之间，可降解高分子材料的分子量一般控制在2000-30万之间。6.根据权利要求4所述的所述的抗菌肽组合物的制备方法，其特征在于：可用来负载抗菌肽的具有疏水材料及亲水材料组成的共聚物可以但不局限于是：聚乳酸-聚乙二醇共聚物、聚乳酸-聚天冬酸共聚物、聚乳酸-聚赖氨酸共聚物、聚乳酸-聚乙二醇-聚天冬酸共聚物、聚乳酸-聚乙二醇-聚赖氨酸共聚物、聚乙二醇-聚天冬酸共聚物、聚乙二醇-聚赖氨酸共聚物、聚乳酸-聚乙醇酸-聚乙二醇共聚物、聚乳酸-聚己内酯-聚赖氨酸共聚物、聚乳酸-聚三亚甲基碳酸酯-聚赖氨酸共聚物及聚乳酸-聚丝氨酸共聚物及聚乳酸-聚谷氨酸共聚物，可以一种单独或几种混合使用。2CN102657843A说明书1/7页抗菌肽组合物及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及一种抗菌肽组合物及其制备方法，具体而言，涉及抗菌肽长效缓释剂型及其制备方法，属于生物工程领域。背景技术[0002]1981年，这种具有抗菌活性的物质被命名为cecropin，这是人们第一次真正意义上发现抗菌肽。抗菌肽由于其具有高效的抗菌活性和极低的耐药性，有望成为新一代抗生素。抗菌肽（AntimicrobialPeptides，AMPs）是生物内在免疫的重要组成部分，一般由6-100个氨基酸残基组成。抗菌肽一般都有两亲性结构，有1个疏水区域与脂质结合，1个带正电荷的亲水性区域与水或者带负电荷的残基结合。这些特性使得抗菌肽能够很好地与由两性分子构成、特别是呈电负性的细胞膜结合，这是抗菌肽与细菌细胞膜发生相互作用的结构基础。抗菌肽