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一种艾乐替尼中间体的制备方法.pdf
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本发明涉及一种艾乐替尼中间体及艾乐替尼的制备方法。该方法利用2‑硝基‑4‑氰基苯乙酸酯与2‑甲基‑2‑(4‑乙基‑3‑取代)苯基丙酸酯/丙酰氯经缩合、水解酯基、二甲胺盐酸盐胺化，然后经还原‑环化反应得到中间体2,3,6‑三取代吲哚衍生物，再和环化试剂经环化反应制备艾乐替尼。本发明方法原料价廉易得，工艺流程短，操作安全简便，所涉及单元反应选择性高，废水量少，有利于实现艾乐替尼的绿色简便生产。
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本发明公开了一种艾乐替尼中间体1,1‑二甲基‑6‑乙基‑7‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]‑3,4‑二氢‑2‑萘酮的制备方法。该方法将6‑乙基‑3,4‑二氢‑2‑萘酮与溴化试剂进行溴化反应；将得到的6‑乙基‑7‑溴‑3,4‑二氢‑2‑萘酮与4‑(4‑哌啶基)吗啉进行取代反应；将得到的6‑乙基‑7‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]‑3,4‑二氢‑2‑萘酮与碘甲烷进行双甲基化反应，得到1,1‑二甲基‑6‑乙基‑7‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]‑3,4‑二氢‑2‑萘酮。该制备方法步骤较短，操作
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本发明公开了一种艾乐替尼中间体1,1‑二甲基‑6‑乙基‑7‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]‑3,4‑二氢‑2‑萘酮的制备方法。该方法将6‑溴‑7‑甲氧基‑3,4‑二氢‑2‑萘酮先后与正丁基锂和有机硼试剂进行硼酸化反应，将得到的7‑甲氧基‑3,4‑二氢‑2‑萘酮‑6‑硼酸与溴乙烷进行催化偶联反应；将得到的6‑乙基‑7‑甲氧基‑3,4‑二氢‑2‑萘酮在氢溴酸水溶液中进行水解反应；将得到的6‑乙基‑7‑羟基‑3,4‑二氢‑2‑萘酮与三氟甲基磺酸酐进行三氟甲磺酸酯化反应；将得到的6‑乙基‑1,2,3,4‑四
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本发明公开了一种艾乐替尼中间体4‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑4‑甲基‑3‑氧代戊酸叔丁酯的制备方法。该方法将2‑(4‑乙基‑3‑甲氧基苯基)乙酸乙酯与碘甲烷进行双甲基化反应；将得到的2‑(4‑乙基‑3‑甲氧基苯基)‑2‑甲基丙酸乙酯进行水解反应；将得到的2‑(4‑乙基‑3‑羟基苯基)‑2‑甲基丙酸乙酯进行三氟甲磺酸酯化反应；将得到的5‑[2‑(乙氧基羰基)丙‑2‑基]‑2‑乙基苯基三氟甲磺酸酯进行取代反应；将得到的2‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯
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