一种医药中间体5-溴-7-氮杂吲哚的合成方法.pdf
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一种医药中间体5-溴-7-氮杂吲哚的合成方法.pdf
本发明公开了一种医药中间体5‑溴‑7‑氮杂吲哚的合成方法,包括以下步骤:以2‑硝基‑3‑甲基‑5‑溴吡啶为原料,与DMA和DMF的混合物进行反应后制得2‑硝基‑3‑二甲胺乙烯基‑5‑溴吡啶,之后与苯胺‑钠进行反应,制得5‑溴‑7‑氮杂吲哚。本申请的合成方法操作简单,条件温和,副产物较少,产物纯度高,产物收率较高。
一种医药中间体7-氮杂吲哚的合成方法.pdf
本发明公开了一种医药中间体7‑氮杂吲哚的合成方法,包括以下步骤:以2‑氨基‑3‑乙酰基吡啶为原料,在酸性条件下,通过催化剂催化,并利用微波辐射加热,制备得到7‑氮杂吲哚。本申请的合成方法利用有效的催化剂,采用一锅法反应,操作简单,反应条件温和,易于控制,副产物较少,产物纯度高,收率高。
一种5-溴-7-氮杂吲哚的合成方法.pdf
本发明公开了一种5‑溴‑7‑氮杂吲哚的合成方法,首先以2,5‑二溴‑2‑氨基吡啶和3,3‑二乙氧基丙酸甲脂合成(E)‑3‑((3,5‑二溴吡啶‑2‑基)亚氨基)丙酸甲脂,再以(E)‑3‑((3,5‑二溴吡啶‑2‑基)亚氨基)丙酸甲脂合成5‑溴‑1H‑吡咯[2,3‑b]嘧啶‑3‑羧酸甲脂,最后以5‑溴‑1H‑吡咯[2,3‑b]嘧啶‑3‑羧酸甲脂合成5‑溴‑7‑氮杂吲哚。本发明反应步骤少,易于操作,反应步骤的收率高,可以实现工业化,可以进行百公斤级生产,并保证较高的产品收率。
一种医药中间体5-氮杂吲哚的合成方法.pdf
本发明公开了一种医药中间体5‑氮杂吲哚的合成方法,包括以下步骤:将3‑甲基‑4‑氨基吡啶与丙酮混合后,加热至40‑60℃,加入催化剂后向其中加入草酸酯,搅拌条件下,进行回流反应1‑2h,过滤,将滤液进行减压蒸馏,重结晶,制得4‑氨基吡啶‑3‑丙酮酸酯;将其加入DMA中,加入水杨酸搅拌均匀后加入FeO,加热至60‑70℃,搅拌回流反应2‑3h,过滤,将滤液进行减压蒸馏,制得5‑氮杂吲哚‑2‑甲酸;将其与四氯化碳混合后,加热至70‑90℃,加入ZnO混合均匀,搅拌回流反应2‑3h后,过滤,将滤液进行减压蒸馏,
一种5-溴-7-氮杂吲哚的合成方法.pdf
本发明提供了一种5‑溴‑7‑氮杂吲哚的合成方法。本发明属于医药化学合成领域。本发明以1,1,3,3‑四甲氧基丙烷2为原料,与溴素反应得到中间体3,中间体3在碱作用下得到中间体4,中间体4与2‑氨基吡咯反应得到5‑溴‑7‑氮杂吲哚1。本发明反应步骤少、原料易得、收率高,且污染小,容易进行放大生产。