一种苯磺酸氨氯地平片及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN109953957A(43)申请公布日2019.07.02(21)申请号201711422837.5(22)申请日2017.12.25(71)申请人湖南千金协力药业有限公司地址412000湖南省株洲市天元区黄河北路1361号(72)发明人叶胜利(51)Int.Cl.A61K9/20(2006.01)A61K31/4422(2006.01)A61K47/04(2006.01)A61K47/02(2006.01)A61K47/38(2006.01)A61K47/12(2006.01)A61P9/12(2006.01)权利要求书1页说明书5页(54)发明名称一种苯磺酸氨氯地平片及其制备方法(57)摘要一种苯磺酸氨氯地平片，它主要是解决现有产品收率低和溶出度差的等技术问题。其技术方案要点是：一种苯磺酸氨氯地平片，其特征在于，所述苯磺酸氨氯地平片包括苯磺酸氨氯地平、微粉硅胶、微晶纤维素、无水磷酸氢钙、硬脂酸镁、羧甲基淀粉钠。它主要是应用于医药技术领域。CN109953957ACN109953957A权利要求书1/1页1.一种苯磺酸氨氯地平片，其特征在于，所述苯磺酸氨氯地平片包括以下重量百分比的组分：苯磺酸氨氯地平2.5%、微粉硅胶0.5%、微晶纤维素62%、无水磷酸氢钙32%、硬脂酸镁2.5%、羧甲基淀粉钠0.5%。2.根据权利要求1所述的苯磺酸氨氯地平片，其特征是：所述硬脂酸镁包括内加硬脂酸镁和外加硬脂酸镁，所述内加硬脂酸镁在所述苯磺酸氨氯地平片中的质量百分比为2%，所述外加硬脂酸镁在所述苯磺酸氨氯地平片中的质量百分比为0.5%。3.根据权利要求1所述的苯磺酸氨氯地平片的制备方法，其特征是：所述包括以下步骤：（1）先将苯磺酸氨氯地平和微粉硅胶混合均匀，得到混合物料A，再过120目筛；然后将无水磷酸氢钙过200目筛，微晶纤维素过100目筛，羧甲基淀粉钠及硬脂酸镁过80目筛；（2）将微晶纤维素与无水磷酸氢钙溶于无水乙醇中，搅拌加速溶解，然后进行喷雾干燥，得到混合物料B；（3）将混合物料A、混合物料B及硬脂酸镁置于高效湿法混合制粒机中，开启搅拌进行混合，得到混合物料C；（4）将混合物料C加入干法制粒机中制粒，然后用60目筛筛出细粉，细粉重新制粒至颗粒总量不少于60%，得到颗粒Ⅰ；（5）将颗粒Ⅰ、硬脂酸镁和羧甲基淀粉钠一起加入三维运动混合机中混合均匀，得到颗粒Ⅱ；（6）将颗粒Ⅱ进行压片，得到苯磺酸氨氯地平片。2CN109953957A说明书1/5页一种苯磺酸氨氯地平片及其制备方法技术领域[0001]本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种苯磺酸氨氯地平片及其制备方法。背景技术[0002]苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂，主要抑制心肌和血管平滑肌细胞膜的储钙能力及与钙离子结合的能力，通过扩张血管小动脉、降低外周阻力，达到降压效果。[0003]在苯磺酸氨氯地平片的制备过程中，存在因静电效应导致的原料容易聚集或粘附于容器内壁现象，从而影响产品收率和有效成分的含量及溶出度。所需的原料中，主要成分苯磺酸氨氯地平对光、湿、热不稳定，且辅料无水磷酸氢钙质地较重，而微晶纤维素的质地较轻，导致很难均匀混合，从而进一步影响了产品的溶出度，造成药效降低。因此，亟需研究开发一种能保证产品收率及溶出度从而提升药效的苯磺酸氨氯地平片的制备方法。发明内容[0004]本发明所要解决的技术问题是，克服以上背景技术中提到的不足和缺陷，提供一种保证产品收率及溶出度、工艺简单、生产效率高的苯磺酸氨氯地平片的制备方法，还提供该方法制备得到的溶出度高的苯磺酸氨氯地平片。[0005]为解决上述技术问题，本发明提出的技术方案为：一种苯磺酸氨氯地平片，所述苯磺酸氨氯地平片包括以下重量百分比的组分：苯磺酸氨氯地平2.5%、微粉硅胶0.5%、微晶纤维素62%、无水磷酸氢钙32%、硬脂酸镁2.5%、羧甲基淀粉钠0.5%。[0006]上述的苯磺酸氨氯地平片，优选的，所述硬脂酸镁包括内加硬脂酸镁和外加硬脂酸镁，所述内加硬脂酸镁在所述苯磺酸氨氯地平片中的质量百分比为2%，所述外加硬脂酸镁在所述苯磺酸氨氯地平片中的质量百分比为0.5%。[0007]作为一个总的发明构思，本发明还提供一种上述的苯磺酸氨氯地平片的制备方法，包括以下步骤：（1）先将苯磺酸氨氯地平和微粉硅胶混合均匀，得到混合物料A，再过120目筛；然后将无水磷酸氢钙过200目筛，微晶纤维素过100目筛，羧甲基淀粉钠及硬脂酸镁过80目筛；（2）将微晶纤维素与无水磷酸氢钙溶于无水乙醇中，搅拌加速溶解，然后进行喷雾干燥，得到混合物料B；（3）将混合物料A、混合物料B及硬脂酸镁置于高效湿法混合制粒机中，开启搅拌进行混合，得到混合物料C；步骤（3）中硬脂酸镁的加入量按照内加硬脂酸镁