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(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN114073681A(43)申请公布日2022.02.22(21)申请号202010793407.X(22)申请日2020.08.10(71)申请人湖北中古生物制药有限公司地址430000湖北省武汉市东湖新技术开发区九龙路8号(自贸区武汉片区)(72)发明人袁建成陶安进蔡磊邹菁(74)专利代理机构北京集佳知识产权代理有限公司11227代理人刘颖(51)Int.Cl.A61K9/48(2006.01)A61K31/045(2006.01)A61K47/10(2006.01)A61K47/44(2017.01)A61P3/06(2006.01)权利要求书1页说明书7页(54)发明名称一种含有多廿烷醇的胶囊内容物及其制备方法和软胶囊剂(57)摘要本发明涉及多廿烷醇制剂技术领域,本发明提供了一种含有多廿烷醇的胶囊内容物及其制备方法和软胶囊剂,所述的胶囊内容物包含多廿烷醇、增溶剂、表面活性剂和基质;所述增溶剂选自醇类物质;所述表面活性剂为用于辅助溶解的非离子表面活性剂;所述基质为植物油;所述多廿烷醇的含量在5mg以上。本发明通过设计的处方和工艺,可以改善多廿烷醇的分散状态,极大的降低处方组合物中多廿烷醇的粒径,提高其分散度和溶解度,进而提高其在人体内的生物利用度。即,本发明提供的含有多廿烷醇的软胶囊可以有效提升其口服吸收率。此外,本发明制备工艺简单可行。CN114073681ACN114073681A权利要求书1/1页1.一种含有多廿烷醇的胶囊内容物,其特征在于,包含多廿烷醇、增溶剂、表面活性剂和基质;所述增溶剂选自醇类物质;所述表面活性剂为用于辅助溶解的非离子表面活性剂;所述基质为植物油;所述多廿烷醇的含量在5mg以上。2.根据权利要求1所述的胶囊内容物,其特征在于,所述增溶剂选自聚乙二醇和小分子醇中的一种或多种;所述聚乙二醇的分子量优选为200到40000,更优选200到20000;所述小分子醇优选为乙醇、异丙醇、丙二醇和甘油中的一种或多种。3.根据权利要求1所述的胶囊内容物,其特征在于,所述表面活性剂选自蔗糖酯、磷脂、聚山梨酯、聚氧乙烯脂肪酸酯和中链脂肪酸甘油酯中的一种或多种,含量为多廿烷醇质量的1-10倍,优选范围为1-5倍,更优选范围为1-3倍。4.根据权利要求1-3任一项所述的胶囊内容物,其特征在于,所述基质选自大豆油、亚麻油和棕榈油中的一种或多种。5.根据权利要求4所述的胶囊内容物,其特征在于,所述胶囊内容物中多廿烷醇为溶解状态或混悬状态;其中多廿烷醇的粒径不大于5μm,优选范围不大于1μm。6.一种含有多廿烷醇的胶囊内容物的制备方法,包括以下步骤:将处方量的多廿烷醇、增溶剂、表面活性剂和植物油混合分散,得到含有多廿烷醇的胶囊内容物;所述增溶剂选自醇类物质;所述表面活性剂为用于辅助溶解的非离子表面活性剂,优选为蔗糖酯、磷脂、聚山梨酯、聚氧乙烯脂肪酸酯和中链脂肪酸甘油酯中的一种或多种;所述多廿烷醇的含量在5mg以上。7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述制备方法具体为:将处方量的增溶剂和表面活性剂搅拌分散后升温至60-80℃,得到第一溶液;所述增溶剂包含聚乙二醇和小分子醇,所述小分子醇优选为乙醇、异丙醇、丙二醇和甘油中的一种或多种;将处方量的多廿烷醇在搅拌状态下加入到所述第一溶液中,溶解得到第二溶液;将处方量的植物油加入到所述第二溶液中,在搅拌状态下升温至50-100℃,优选范围为60-90℃,使小分子醇挥发后,得到含有多廿烷醇的胶囊内容物。8.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述制备方法具体为:将处方量的增溶剂和表面活性剂搅拌分散后升温至60-80℃,得到第一溶液;所述增溶剂选自聚乙二醇和小分子醇中的一种或多种;将处方量的多廿烷醇在搅拌状态下加入到所述第一溶液中,然后通过胶体磨研磨,得到混合物;将处方量的植物油加入到所述胶体磨中研磨,得到含有多廿烷醇的胶囊内容物。9.根据权利要求6-8任一项所述的制备方法,其特征在于,所述表面活性剂的用量为多廿烷醇质量的1-10倍,优选范围为1-5倍,更优选范围为1-3倍;所述增溶剂的用量为多廿烷醇质量的1-100倍,优选1-50倍。10.一种含有多廿烷醇的软胶囊剂,由软质囊壳及其中的内容物组成,其特征在于,所述内容物为权利要求1-5任一项所述的胶囊内容物,或权利要求6-9任一项所述的制备方法得到的含有多廿烷醇的胶囊内容物;每粒软胶囊剂中多廿烷醇含量为5mg-80mg,优选5mg-40mg。2CN114073681A说明书1/7页一种含有多廿烷醇的胶囊内容物及其制备方法和软胶囊剂技术领域[0001]本发明涉及多廿烷醇制剂技术领域,特别涉及一种含有多廿烷醇的胶囊内容物及其制备方法和软胶囊剂。背