一种治疗乳腺结节经皮给药制剂及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN114099629A(43)申请公布日2022.03.01(21)申请号202111581757.0A61P15/14(2006.01)(22)申请日2021.12.22A61P35/00(2006.01)A61K31/045(2006.01)(71)申请人山东中医药大学A61K31/12(2006.01)地址250355山东省济南市长清区大学科A61K31/351(2006.01)技园大学路4655号A61K35/55(2015.01)(72)发明人乔明琦高冬梅王杰琼孙亚王少莲高杰高明周郭英慧王晓钰于艳红孟丽媛褚玉鹤吴涛(74)专利代理机构济南克雷姆专利代理事务所(普通合伙)37279代理人杨婷(51)Int.Cl.A61K36/9066(2006.01)A61K9/06(2006.01)权利要求书1页说明书5页附图3页(54)发明名称一种治疗乳腺结节经皮给药制剂及其制备方法(57)摘要本发明属于医药技术领域，涉及一种治疗乳腺结节经皮给药制剂及制备方法。制剂包括中药复方I和有效成分II；中药复方I为复方中药提取液；每1000ml制剂中，以重量份计，复方中药的组成为醋莪术200‑300g，山慈菇100‑200g，土贝母100‑150g，王不留行50‑100g，乳香10‑80g，没药10‑100g，冰片1‑10g，麝香0.1‑1g。本发明以多种中药及有效成分为原料制备而成，采用经皮给药减少中药内服的不良反应，增加作用于病灶处中药有效成分透皮吸收率，消减乳腺结节，治疗针对性更强，更适用于BI‑RADS3级、4级a/4b患者，逆转4级a/4b患者乳腺结节恶性变，避免手术治疗。CN114099629ACN114099629A权利要求书1/1页1.一种治疗乳腺结节经皮给药制剂，其特征在于，所述制剂包括中药复方I和有效成分II；所述中药复方I为复方中药的提取液；每1000ml制剂中，以重量份计，所述复方中药的组成为醋莪术200‑300g，山慈菇100‑200g，土贝母100‑150g，王不留行50‑100g，乳香10‑80g，没药10‑100g，冰片1‑10g，麝香0.1‑1g。2.根据权利要求1所述的一种治疗乳腺结节经皮给药制剂，其特征在于，所述有效成分II包括丹皮酚、莪术油和羟基红花黄色素A；每1000ml制剂中含有丹皮酚20‑35g，莪术油10‑15ml，羟基红花黄色素A3‑4g。3.制备权利要求1或2任一项所述的一种治疗乳腺结节经皮给药制剂，其特征在于，其具体步骤为：(1)称取复方中药各原料，备用；(2)取醋莪术、山慈菇、土贝母、王不留行、乳香、没药，加入水煎煮，得煎煮液；(3)将所得煎煮液浓缩为浓缩液，静置过夜，离心，即得上清液；(4)将冰片用95％乙醇溶解，得冰片乙醇溶液；(5)将麝香用95％乙醇溶解，得麝香乙醇溶液；(6)将冰片乙醇溶液和麝香乙醇溶液混合均匀，得混合液I；(7)将混合液I和上清液混合，得复方中药的提取液；(8)将复方中药的提取液中加入有效成分II，用75％乙醇补足1000ml，即得。4.根据权利要求3所述的制备一种治疗乳腺结节的凝胶制剂的方法，其特征在于，步骤(2)中，水的加入质量为醋莪术、山慈菇、土贝母、王不留行、乳香、没药总质量的8‑10倍。5.根据权利要求3所述的制备一种治疗乳腺结节的凝胶制剂的方法，其特征在于，步骤(4)中冰片与吐温80的质量体积比为1g/1mL；冰片与95％乙醇的质量体积比为1g/5mL。6.根据权利要求3所述的制备治疗乳腺结节的药物组合物的方法，其特征在于，步骤(5)中麝香与75％乙醇的质量体积比为1g/5mL。2CN114099629A说明书1/5页一种治疗乳腺结节经皮给药制剂及其制备方法技术领域[0001]本发明属于医药技术领域，具体涉及一种治疗乳腺结节经皮给药制剂及其制备方法。背景技术[0002]乳腺疾病是内分泌系统中常见的疾病，而乳腺结节是临床中常见的一种甲状腺疾病。已有研究表明，乳腺结节的发病率高达42.03％，40～49岁的患者乳腺结节病的发病率最高，可达72.44％，乳腺结节在女性中十分高发且趋于低龄化，20岁以下女性发病率为15.34％。此病患者B超检查显示的BI‑RADS2级或4级a/4b在成年女性中最为常见，随着高分辨率乳腺超声的普及，可以发现乳腺结节的发病率逐年提高，结合乳腺癌发病趋势，大于40岁的患者对于乳腺结节应予警惕。现有技术往往采用软坚散结或者活血化瘀的口服方剂治疗所有乳腺疾病，但是药力很难直达患处，其疗效是值得商榷的。另外，恶性变：“BI‑RADS4级a/4b”者多易于恶性转变，即仍有20％～30％患者由良性结节转变为恶性肿瘤，而且目前，4级a/4b的乳腺结节多采用手术治疗