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本发明公开了一种三苯胺修饰的高荧光量子产率的半三明治结构铱(III)吡啶配合物及其制备方法和应用。其结构式如式(I)所示,R1为氢、苯基;R2为氢、甲基、甲氧基;吡啶配体与三苯胺衍生物之间的连接方式为单键、碳碳双键、碳氮双键。三苯胺衍生物的引入赋予配合物优异的荧光特性,在溶液中的绝对荧光量子产率高达77.75%。目标配合物均表现出潜在的抗肿瘤活性。配合物可以在A549肺癌细胞的线粒体内积累,通过下调Bcl?2和PARP蛋白,上调Bax和Cyt?c蛋白表达,证实了线粒体凋亡通道的存在。