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一种DNA?胆固醇功能化的树状分子及其合成方法与应用。合成末端修饰有多个甾类化合物的树状分子GnCH,并将其作为“分子锚”结构的疏水部分,通过调节树状分子的代数对甾类化合物的数目和结构分布进行精确的控制,从而提高甾类化合物在细胞膜中的锚定效率及稳定性。“分子锚”结构的疏水部分与功能基团之间通过柔性的连接基团进行连接,包括不同聚合度的聚乙二醇、聚丙二醇、聚四氢呋喃、肽链等,既可以赋予树状分子末端的多个甾类化合物一定的自由度,便于后续在细胞中的有效锚定,同时又可以最小化功能分子在细胞表面的空间位阻和非特异性作用。功能基团包括DNA、生物素、环糊精等,可以通过特异性的识别作用调控细胞间的相互作用。