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(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN102144993A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CN102144993A(43)申请公布日2011.08.10(21)申请号201019000015.7(22)申请日2010.02.08(71)申请人大连大学地址116622辽宁省大连市开发区学府大街10号(72)发明人冯宝民王惠国王永奇邱琳杨雪萍苑艳霞刘狄(74)专利代理机构大连智慧专利事务所21215代理人刘琦(51)Int.Cl.A61K31/216(2006.01)A61K9/12(2006.01)A61P11/06(2006.01)权利要求书1页说明书6页附图2页(54)发明名称一种平喘药剂、平喘气雾剂以及气雾剂的制备方法(57)摘要本发明公开了一种平喘药剂,利用芥子碱用于防治哮喘。优先制成平喘气雾剂使用,以芥子碱硫氰酸盐溶液为原料。芥子碱硫氰酸盐的克数与蒸馏水的毫升数比率为1-2∶10-20。将溶液装入气雾剂容器中,再压入抛射剂,密闭即可。本发明采用喷雾给药方式治疗哮喘,具有起效迅速、生物利用度高、使用方便、病人适从性好、节省用药剂量的优点;此外,采用喷雾给药方式可以避免首过效应、避免药物对胃肠道的刺激作用。本技术为从天然植物中分离纯化芥子碱,经动物实验验证具有显著的舒张支气管平滑肌作用,并且抗平滑肌痉挛作用效果明显,效果持久,不反弹,且安全性高,未见毒副作用。本发明具有绿色疗法、内病外治、防治结合、经济实用等显著特征。CN102493ACCNN110214499302144994A权利要求书1/1页1.一种平喘药剂,其特征在于,芥子碱用于防治哮喘;所述芥子碱分子结构为:2.一种平喘气雾剂,其特征在于,包括芥子碱硫氰酸盐溶液,其中,溶剂为蒸馏水;所述芥子碱硫氰酸盐的克数与蒸馏水的毫升数比率为1-2∶10-20。3.一种平喘气雾剂的制备方法,其特征在于,以克为单位称取芥子碱硫氰酸盐晶体50-100份,溶于以毫升为单位500-1000份的蒸馏水中,并将溶液装入气雾剂容器中,再向瓶内压入抛射剂,密闭,制成气雾剂。4.根据权利要求3所述平喘气雾剂的制备方法,其特征在于,所述抛射剂为二氟二氯甲烷,在9Kg/cm2压力下压入。5.根据权利要求4所述平喘气雾剂的制备方法,其特征在于,在制备前应对气雾剂容器和阀件做消毒处理,具体过程为:先将容器体部和喷雾阀门拆开,用蒸馏水洗净,于60-70℃烘干,倒置;然后放于高压蒸汽灭菌锅中,在103.4kPa蒸汽压,温度121.3℃下,维持15-20分钟。6.根据权利要求3-5任一所述平喘气雾剂的制备方法,其特征在于,所述芥子碱硫氰酸盐溶液在分装到气雾剂容器之前,应先以滤菌膜过滤除菌,而后封口煮沸30分钟。7.根据权利要求6所述平喘气雾剂的制备方法,其特征在于,将煮沸后的所述芥子碱硫氰酸盐溶液分装于50毫升气雾剂容器,然后将分装好的容器压盖,使阀件固定于容器上,密闭。2CCNN110214499302144994A说明书1/6页一种平喘药剂、平喘气雾剂以及气雾剂的制备方法技术领域[0001]本发明涉及一种平喘药剂,更具体地说,涉及气雾型平喘药剂及其制备方法。背景技术[0002]支气管哮喘(简称哮喘)属于一种慢性气道炎症疾病,是一种免疫性炎症,其特点是气道可逆性狭窄并导致呼吸困难,它的临床表现为气急、咳嗽、咯痰、呼吸困难、肺内可听到哮鸣音,尤其是呼气时哮鸣音更加明显。哮喘得病后多迁延不愈,反复发作,造成病人精神和肉体上的很大痛苦。[0003]经查阅,有3项专利和1篇文论涉及到平喘药物的制备及应用,分别为:[0004](1)一种平喘镇咳糖浆(专利公开号CN1442166A)[0005]本发明涉及治疗咳和哮喘的中成药技术领域。将挑选后的茄子杆和辣椒杆洗净、干燥后粉碎,去茄子杆和辣椒杆碎料各50%,加4倍的水,过滤后去取上清液,加入纯度为95%的乙醇,上清液与乙醇之比为上清液70-80%,乙醇20-30%,经化学反应后在过滤,取其精致上清液,经蒸馏法回收乙醇。精致上清液中加入白糖,杀菌后装瓶,具有治疗支气管炎和哮喘的作用。该专利采用糖浆剂治疗哮喘,作用起效慢,且糖浆剂本身容易诱导哮喘发作,且糖浆剂在打开包装后存在难以长期储存的缺点。[0006](2)治疗哮喘喷雾剂(专利公开号CN1720906)[0007]本发明涉及治疗哮喘的喷雾剂领域,特别设计治疗哮喘的含有植物中草药有效成分的喷雾剂。含有5-500g/L的β-细辛醚及药学上可以接受的溶剂。该专利采用采用乙二醇和丙二醇作为溶剂,动物实验证明,动物大量摄入丙二醇会引起的以中枢神经系统抑制为特征的中毒性疾病,此外乙二醇的摄入会引起中枢系统和心肺系统的中毒症状,因此,不适宜临床长期大量应用。[0008](3)喘雾灵雾化吸入治疗支气管哮喘的观察(齐齐哈尔医