粗茎秦艽的化学成分及抗炎活性研究.doc

粗茎秦艽的化学成分及抗炎活性研究秦艽为“风湿之要药”,始载于《神农本草经》,列为中品,主要用于风痹寒湿、肢节痛、筋骨拘挛、骨蒸劳热、黄疸等。历年《中国药典》将秦艽(Gentiana.macrophyllaPall.)、麻花秦艽(G.stramineaMaxin.)、小秦艽(G.dahuricaFisch.)和粗茎秦艽(G.crassicaulisDuthieexBurk)4种龙胆科龙胆属植物收载作为“秦艽”的基源植物。前三种按性状不同分别习称“秦艽”和“麻花艽”,后一种习称“小秦艽”。在商品中,将秦艽和粗茎秦艽统称为大秦艽,根据药材性状,又分别叫鸡腿艽、萝卜艽、牛尾艽等。将麻花秦艽又叫麻花艽或辫子艽。甘肃、陕西、四川、山西等省是秦艽的主要产区。甘肃产秦艽量大质优,为地道产区。目前,秦艽的野生资源不断减少,加之种源混乱,影响药材的质量。个别品种虽有少量栽培,但远远不能满足需求。因此,中药和秦艽资源的可持续利用研究是重要课题之一。本论文对药典收载的“秦艽”基源植物粗茎秦艽(GentianacrassicaulisDuthieexBurk.)开展化学成分及抗炎活性研究。应用多种现代分离纯化手段,从粗茎秦艽的根中分离得到18个化合物,其中包括3个新化合物。它们的结构通过1D和2D核磁共振谱,以及多种光谱和化学手段得到鉴定。化合物类型涉及环烯醚萜苷、裂环环烯醚萜苷、木质素和小酚性化合物等。并对分离得到的环烯醚萜许类化合物(1-3、5、9、10-11)进行了抗炎活性测试,这些化合物在浓度为15μLM时对NO的产生都显示出抑制活性,同时化合物2和9对TNF-α的产生有很好的抑制活性,IC50值分别为0.06和0.05μM。构效关系结果讨论表明,C-8和C-10末端双键是影响抗炎活性强弱的一个关键因素;同时,糖链长短也是影响抗炎活性强弱的另一关键因素。本论文研究结果也为中药秦艽常用于治疗炎症提供了科学基础。本论文还从本草考证、化学成分、生物活性、质量控制等方面对药典收载的4种秦艽基源植物的研究进展进行了综述。