一种萘异噁唑啉类化合物及其用途.pdf

(19)国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN115960053A(43)申请公布日2023.04.14(21)申请号202310070589.1A01P7/04(2006.01)(22)申请日2023.01.16(71)申请人山东诚创蓝海医药科技有限公司地址250000山东省济南市高新区开拓路2350号质检楼一层、二层、四层申请人吕志涛(72)发明人吕志涛蒋震聂婷鹿兴民刘忠杰姚松芝曹燕(74)专利代理机构济南克雷姆专利代理事务所(普通合伙)37279专利代理师张玉玲(51)Int.Cl.C07D261/04(2006.01)A01N43/80(2006.01)A01P7/02(2006.01)权利要求书1页说明书15页附图2页(54)发明名称一种萘异噁唑啉类化合物及其用途(57)摘要本发明公开了一种萘异噁唑啉类化合物及其用途，该化合物名称为4‑(5‑(3‑氯‑5‑(三氟甲基)苯基)‑5‑(三氟甲基)‑4,5‑二氢异噁唑‑3‑基)‑N‑((甲氧基亚氨基)甲基)‑1‑萘甲酰胺，是一种新的γ‑氨基丁酸(GABA)门控氯离子通道别构调节剂类杀虫药，可应用农业上多种害虫和/或害螨的防治，相较已上市类农业杀虫剂，其杀虫效果更好，杀虫范围也更广，另外该新化合物合成工艺易于操作，安全性高，具有很大的应用潜力。CN115960053ACN115960053A权利要求书1/1页1.一种萘异噁唑啉类化合物，或其手性单体或混合物、顺反异构单体或混合物，或其农业化学上可接受的盐、水合物、溶剂化物，其特征在于，该化合物名称为4‑(5‑(3‑氯‑5‑(三氟甲基)苯基)‑5‑(三氟甲基)‑4,5‑二氢异噁唑‑3‑基)‑N‑((甲氧基亚氨基)甲基)‑1‑萘甲酰胺，具有式(I)所示的结构：2.权利要求1所述的一种萘异噁唑啉类化合物，或其手性单体或混合物、顺反异构单体或混合物，或其农业化学上可接受的盐、水合物、溶剂化物，在制备杀虫剂或杀螨剂中的应用。3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述杀虫剂或杀螨剂用于粮食作物、纤维作物、糖料作物、油料作物、饮料作物、蔬菜类作物、根茎类作物、水果类作物、干果类作物、豆类作物、瓜类作物、花卉作物、药用作物、工业原料作物或绿肥牧草作物的害虫和/或害螨杀灭。4.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述杀虫剂或杀螨剂用于防治鳞翅目、同翅目、蓟马类、潜叶蝇科、叶螨科、蚜科或锈螨科害虫和/或害螨。5.一种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1所述的一种萘异噁唑啉类化合物，或其手性单体或混合物、顺反异构单体或混合物，或其农业化学上可接受的盐、水合物、溶剂化物。6.权利要求5所述的一种药物组合物在制备杀虫剂或杀螨剂中的应用。7.一种杀虫剂或杀螨剂，其特征在于，其有效成分为权利要求1所述的一种萘异噁唑啉类化合物，或其手性单体或混合物、顺反异构单体或混合物，或其农业化学上可接受的盐、水合物、溶剂化物。8.根据权利要求7所述的一种杀虫剂或杀螨剂，其特征在于，所述杀虫剂或杀螨剂以所述有效成分与农药上允许的农药制剂辅助成分配制成任意一种剂型。9.一种杀虫剂或杀螨剂，其特征在于，包含权利要求5所述的一种药物组合物。10.根据权利要求9所述的一种杀虫剂或杀螨剂，其特征在于，所述杀虫剂或杀螨剂以所述药物组合物与农药上允许的农药制剂辅助成分配制成任意一种剂型。2CN115960053A说明书1/15页一种萘异噁唑啉类化合物及其用途技术领域[0001]本发明涉及一种新的萘异噁唑啉类化合物，具体涉及一种萘异噁唑啉类化合物及其用途。属于农药化合物技术领域。背景技术[0002]目前在全球范围内使用杀虫剂治理农业害虫仍然是最有效的方式。杀虫剂种类大多为神经毒剂，如鱼尼丁受体类、新烟碱类、γ‑氨基丁酸受体(GABA)类和拟除虫菊酯类等。为了保持现代农药在高效低毒、农药抗性、环境友好和经济可行性等方面的优势，仍然需要持续发现和开发新产品，其中异噁唑啉类化合物在这种形势下脱颖而出。[0003]异噁唑啉类化合物是一类作用于离子型γ‑氨基丁酸(GABA)受体特异性位点的新型杀虫剂，具有广谱性、高活性、高选择性等特点，对半翅目(Hemiptera)、缨翅目(Thysanoptera)、双翅目(Diptera)以及鳞翅目(Lepidoptera)和螨类等农业害虫都具有较好的生物活性。目前该类化合物作为农药杀虫剂上市的产品有Fluxametamide/氟噁唑酰胺等。[0004]氟噁唑酰胺(英文通用名：fluxametamide；商品名：Gracia)是日产化学株式会社开发的异噁唑啉类杀虫杀螨剂，是γ‑氨基丁酸(GABA)门控氯离子通道别构调节剂。下文中，将氟噁唑酰胺记为化合物C4，其化学结构式如下：[0005][0006]2018年，氟噁唑酰胺在韩国取得登记