治疗真菌感染的外用药物组合及其制备方法、应用.pdf

(19)国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN116019807A(43)申请公布日2023.04.28(21)申请号202310041929.8A61K47/44(2017.01)(22)申请日2023.01.13A61K47/06(2006.01)A61P31/10(2006.01)(71)申请人南京瑞孚医药科技有限公司A61P17/00(2006.01)地址210000江苏省南京市栖霞区纬地路9号生命科技园B2栋申请人南京红地生物科技有限公司(72)发明人刘三侠汪仙美胡雄林沈小宁(74)专利代理机构广州三环专利商标代理有限公司44202专利代理师黄禹强(51)Int.Cl.A61K31/427(2006.01)A61K9/00(2006.01)A61K47/14(2017.01)A61K47/10(2017.01)权利要求书2页说明书10页附图1页(54)发明名称治疗真菌感染的外用药物组合及其制备方法、应用(57)摘要本申请提供了治疗真菌感染的外用药物组合及其制备方法、应用。以所述外用药物组合的总重量为基准，所述外用药物组合包括以下质量百分数的各组分：0.1％‑10％的活性组分，12.5％‑99.9％的溶剂以及0‑87.4％的基质；其中，所述活性组分的化学结构式如式(Ⅰ)所示，上述外用药物组合含有0.1wt％‑10wt％的活性组分就可以达到预期的用药效果。此外，上述外用药物组合的性质较稳定，具有很好的应用前景和较好的经济价值。CN116019807ACN116019807A权利要求书1/2页1.一种治疗真菌感染的外用药物组合，其特征在于，以所述外用药物组合的总重量为基准，所述外用药物组合包括以下质量百分数的各组分：0.1％‑10％的活性组分，12.5％‑99.9％的溶剂以及0‑87.4％的基质；其中，所述活性组分的化学结构式如式(Ⅰ)所示，2.根据权利要求1所述的外用药物组合，其特征在于，以所述外用药物组合的总重量为基准，所述活性组分的质量百分数为0.2％‑4％。3.根据权利要求1所述的外用药物组合，其特征在于，所述外用药物组合为液体、软膏剂、乳霜剂或凝胶剂。4.根据权利要求1所述的外用药物组合，其特征在于，所述溶剂包括中链甘油三酯、丙二醇二辛酸癸酸酯、单油酸甘油酯、苯甲酸苄酯、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、二乙二醇单乙醚、N,N‑二甲基乙酰胺、N‑甲基吡咯烷酮、聚乙二醇300、聚乙二醇400、乙醇、苯甲醇、甘油和丙二醇中的一种或多种。5.根据权利要求4所述的外用药物组合，其特征在于，所述溶剂包括辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、二乙二醇单乙醚、乙醇、聚乙二醇300和聚乙二醇400中的一种或多种。6.根据权利要求1所述的外用药物组合，其特征在于，所述基质包括聚乙二醇3350、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、羊毛脂、凡士林、液状石蜡和硬脂酸中的一种或多种。7.根据权利要求6所述的外用药物组合，其特征在于，所述基质包括聚乙二醇3350、羊毛脂和凡士林中的一种或多种。8.一种治疗真菌感染的外用药物组合的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将活性组分溶解于溶剂中，得到所述治疗真菌感染的外用药物组合；或者，将活性组分溶解于溶剂中，得到溶液，再向所述溶液中加入基质，得到所述治疗真菌感染的外用药物组合；其中，所述活性组分的化学结构式如式(Ⅰ)所示，以所述外用药物组合的总重量为基准，所述外用药物组合包括以下质量百分数的各组分：0.1％‑10％的活性组分，12.5％‑99.9％的溶剂以及0‑87.4％的基质。2CN116019807A权利要求书2/2页9.如权利要求1‑7任一项所述的治疗真菌感染的外用药物组合在制备治疗皮肤癣菌病的药物中的应用。10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，将所述外用药物组合应用于制备治疗人或动物的皮肤癣菌病的药物。3CN116019807A说明书1/10页治疗真菌感染的外用药物组合及其制备方法、应用技术领域[0001]本申请涉及医药技术领域，具体涉及治疗真菌感染的外用药物组合及其制备方法、应用。背景技术[0002]皮肤癣菌病是一种常见的人畜共患病，对于人来说，最常见的感染源是家养动物(例如，猫、犬、豚鼠等)、牧场动物，此外，土壤中也会存在皮肤癣菌。有文献报道，超20种皮肤癣菌可以感染犬猫，其中最主要的是犬小孢子菌、石膏样小孢子菌和须毛癣菌。随着近年来饲养宠物的家庭越来越多，皮肤癣菌对人的感染也呈上升趋势。并且，犬小孢子菌感染呈爆发式增长，如今已经成为我国部分地区儿童头癣的首要感染源，且已经证实家养宠物是犬小孢子菌最主要的传染源。[0003]目前，临床上常用的抗真菌药物主要有三唑类药物，三唑类药物历经两代变迁，已经发展出第三代的新型三唑类抗真菌药(艾沙康唑，化学结构式如下式所示)，艾沙康唑在前两代三唑类