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临床执业医师助理考点：抗癫痫药临床执业医师助理考点：抗癫痫药常用于大发作和局限性发作苯妥英钠(大仑丁)Dilantin,PhenytoinSodium：特点：作用较强;疗效高;为大发作首选，对精神运动性发作次之，对局限性发作也有较好疗效，但对小发作无效甚至恶化;无嗜睡作用;安全范围大;作用缓慢，口服一般需3～4天才显效，用于预防发作及维持治疗;而控制症状则以苯吧比妥为主。苯妥英钠抑制了Na+内流，从而使细胞静息电位负值增大，加大与阈电位的距离，提高了脑细胞的兴奋阈，稳定膜电位，从而阻止了病灶放电的扩散。还能使脑中抑制性递质γ-氨基丁酸的'含量升高，这也与其抗癫痫作用有一定关系。苯妥英钠对三叉神经痛、坐骨神经痛及舌咽神经痛有止痛作用，可能与稳定神经细胞膜电位有关。对洋地黄中毒所致室性心律失常的疗效较佳。苯吧比妥Phenobarbital,Luminal：抑制大脑皮层运动区，提高惊厥阈，直接抑制病灶放电，又能限制放电扩散，使大发作脑电恢复正常。作用快，维时长(6hr)，毒性低，安全性较大，可作控制大发作首选;对小发作和精神运动性发作的疗效差。不可突然停药，长期应用可致成瘾，致傻，相当危险，使用别的药物代替，(如拉莫三嗪、左乙拉西坦、托吡酯、奥卡西平等)不仅临床疗效肯定，而且副作用小，患者容易耐受。3、扑米酮(去氧苯吧比妥，扑痫酮)Primidone,Mysoline：在体内转化为苯吧比妥和苯乙基丙二酰胺(PEMA)，对大发作、精神运动性发作及局限性发作都有较好疗效，但不如苯妥英钠。儿童对其有耐受性，故用量较大;体内消除较慢，长期应用有蓄积性;不可突然停药。常用于癫痫持续状态安定(苯甲二氮卓，地西泮)Diazepam,Valium：静注显效快且较其他药安全，为持续状态首选，对大发作作用差。在癫痫持续状态的急性期，地西泮与劳拉西泮联合作用持续时间更长。不良反应少，久服骤停可引起惊厥;婴儿、青光眼、重症肌无力者忌用。氯硝基安定Clomazepam,Clomapin：抗惊厥作用较安定强5倍，抗癫痫谱广，疗效稳定，作用快，维时长。不可骤停，连服半年可产生耐受性。常用于小发作1、乙琥胺Ethosuximide：为失神小发作首选。但能加重大发作，并有大发作者应合用苯吧比妥或苯妥英钠。不可骤停。2、苯琥胺(米隆丁)Phensuximide,Milontin：似乙琥胺，用于失神小发作和精神运动性发作。3、三甲双酮(解痉酮)Trimethadione,Tridione：降低大脑皮层和间脑兴奋性，缩短其后放电活动，对小发作疗效显著，但作用缓慢(2～4天才显效)，仅用于预防。久服易蓄积;毒性较大，胃肠道反应为严重反应先兆。4、香荚兰醛(香草醛)Vanillin：为天麻提取成分，能对抗戊四氮引起的惊厥及其诱发的癫痫样脑电，对各型癫痫有效，尤其是小发作。不良反应轻。5、乙酰唑胺(醋氮酰胺)Acetazolamide,Diamox：为碳酸酐酶抑制剂，增加尿中Na+、K+、HCO3-排出，人为造成酸血症和低血钾，使脑中抑制性递质g-氨基丁酸生成增加及膜电位超极化，使神经肌肉兴奋性下降，还可减轻脑水肿。对小发作疗效较好，对大发作和精神运动性发作也有明显疗效。本品与磺胺有交叉过敏反应，此类患者忌用。常用于精神运动性发作1、磺斯安(硫噻嗪)Sulthiame,Ospolt：为强碳酸酐酶抑制剂，作用较强。用于精神运动性发作。2、酰胺咪嗪(痛惊宁，叉癫宁，退痛)Carbamazepine,Tegretol：对精神运动性发作最有效;对大发作和混合型癫痫疗效与苯妥英钠相似;对三叉神经痛的疗效较苯妥英钠好;具抗利尿作用，可能是促进抗利尿激素分泌，可用于尿崩症。广谱抗癫痫药1、丙戊酸钠(抗癫灵，二丙基乙酸钠)Sodium2-Propylvalerate,SodiumValproate,DPA：不抑制癫痫病灶放电，而是阻止异常放电的扩散。对所有类型的癫痫都有效，尤其是对小发作优于乙琥胺;对大发作较苯妥英钠和苯吧比妥差，但对这两药无效的患者，本品仍有效;为小发作的首选药。长期毒性低，不良反应少。可能的作用原理：激活谷氨酸脱羧酶和抑制g-氨基丁酸转氨酶，促进g-氨基丁酸的合成，阻止g-氨基丁酸分解，使脑中抑制性递质g-氨基丁酸含量增加30～50%，神经肌肉兴奋性下降，而产生作用。