尾叶香茶菜萜类成分的研究.doc

尾叶香茶菜萜类成分的研究尾叶香茶菜(Isodonexcisa(Maxim)Hara.)为唇形科(Lamiaceae)香茶菜属(Isodon)植物。性凉味甘,长期以来用以治疗感冒、咽喉肿痛、胃炎、癌症初期、关节疼痛及蛇虫咬伤等。国内外研究学者对尾叶香茶菜的化学成分进行分离鉴定得出若干个二萜、三萜以及黄酮等化合物,对尾叶香茶菜的药理作用研究主要侧重于抗肿瘤、抗菌、抗病毒等方面。本文对生长在长白山区的尾叶香茶菜的叶子进行提取分离及活性研究。目前对尾叶香茶菜的酪氨酸酶抑制活性和自由基清除活性的研究报道较少,因此本实验以酪氨酸酶抑制活性和DPPH自由基清除活性为活性导向,对尾叶香茶菜各组分进行系统分离。经过硅胶(SiO2)正相柱、ODS反相柱柱色谱串联,再经PTLC以及高效液相色谱制备纯化等技术进行分离,最终从尾叶香茶菜中分离得到了12个单体化合物,并运用质谱(MS)、一维和二维核磁共振谱(NMR)、红外光谱及紫外光谱等现代波谱分析技术确定其中4个化合物的结构,分别为王枣子甲素、蓝萼香茶菜甲素、2a-羟基乌索酸、maslinicacid。对尾叶香茶菜的溶剂提取物、柱色谱所分离的所有组分以及单体化合物进行酪氨酸酶抑制活性实验及自由基清除活性实验。结果表明,尾叶香茶菜提取物具有较好的DPPH自由基抑制活性和酪氨酸酶抑制活性,大部分的组分对DPPH自由基清除活性达到90%以上,其中部分组分的DPPH抑制率都呈现出与组分极性相关,即随着极性增加,其抑制率也随之增大。组分IE1.5.7.9、IE1.7.2等7个组分的活性最强,高达100%,IE1、IE1.7和1.7.3等13个组分达到97%以上,参照物维生素C的抑制率为97.9%；而部分组分对酪氨酸酶抑制活性较好,组分IE1.4.1、IE1.4.2等8个组分对酪氨酸酶抑制活性的抑制率达90%以上,其中组分IE2.12.6.4对酪氨酸酶的抑制率最高,达到100%,优于曲酸的抑制酪氨酸酶的能力(曲酸抑制率为99.1%)。组分IE2和IE3等18个组分的两种活性的抑制率都很好达到80%以上。并对化合物进行DPPH自由基清除活性实验、酪氨酸酶抑制活性实验、双荧光素酶基因报告以及MTT法实验,为尾叶香茶菜新药的开发提供了基础实验依据。