散斑竹根七化学成分及其生物活性的研究.doc

散斑竹根七化学成分及其生物活性的研究散斑竹根七（DisporopsisasperaEngl.）,百合科竹根七属多年生草本植物,在我国主要分布于长江流域,是一种常见的中草药,具有养阴润燥,凉血,去毒等功效。本文以散斑竹根七全草为研究对象,研究了粗提物的抑菌活性,利用活性追踪法,分离纯化并鉴定了16个单体化合物,测定了它们对马铃薯晚疫病菌和黄瓜霜霉病菌的抑制作用,并以高活性化合物L-焦谷氨酸为主要原料制备了42个衍生物,同时对其抑菌活性进行了测定,主要研究结果如下;1.散斑竹根七粗提物的活性研究。用75%乙醇浸提得粗提物浸膏,初步抑菌活性结果表明,粗提物对马铃薯晚疫病菌和黄瓜霜霉病菌表现出很好的活性,2000μg/mL时抑制率均达到了85%以上。2.散斑竹根七化学成分的研究。为了探究上述粗提物中的活性成分,利用活性追踪法分离纯化并鉴定了16个单体化合物,包括2个新甾体皂苷（化合物1、2）,1个新的酚酯类化合物α-萘乙酸麝香草酚酯（化合物16）和13个已知化合物。除β-谷甾醇（11）和β-胡萝卜苷（12）外,其他14个化合物均为首次从该植物中分离得到。3.分离化合物抑菌活性实验。利用抑制游动孢子释放法测定了分离得到的16个化合物得体外抑菌活性,供试菌为马铃薯晚疫病菌和黄瓜霜霉病菌,实验表明,化合物1、2、3、5、6、7、8、15均对供试菌表现出了不同程度的抑制活性,EC₅₀在9.48-85.84μg/mL之间,其中,L-焦谷氨酸（化合物3）和水杨酸（化合物7）活性最好,对马铃薯晚疫病菌的抑制作用EC₅₀分别为9.48和13.62μg/mL,对黄瓜霜霉病的抑制效果EC₅₀分别为10.82和13.24μg/mL,与阳性对照嘧菌酯（1.99,2.39μg/mL）活性相当。通过盆栽试验评估了L-焦谷氨酸（化合物3）对黄瓜霜霉病菌的防治作用,在盆栽试验中该化合物表现出了保护和治疗双重效果,在浓度为0.5mg/mL时,防治效果均超过75%,与阳性对照安克（主要成分为烯酰吗啉）相当。4.L-焦谷氨酸衍生物的合成及其生物活性的研究。为了进一步探究L-焦谷氨酸及其衍生物的生物活性,通过酯化和酰胺化共设计合成了42个化合物,测定了它们抑菌活性,并对其构效关系进行了初步探讨。采用滤纸片法测定了合成化合物的抑制细菌活性,实验结果表明,当浓度为2mg/mL时,部分化合物对苏云金芽胞杆菌、蜡状芽胞杆菌、金黄色葡萄球菌、青枯病病菌和白菜软腐病菌均具有一定的活性;利用抑制游动孢子释放法测定了L-焦谷氨酸衍生物对马铃薯晚疫病菌的抑制作用,结果显示,酯类化合物的活性远远高于酰胺类化合物,并且随着碳链的增长活性增大,碳原子数相同情况下,L-焦谷氨酸与直链脂肪醇形成的酯要高于支链脂肪醇形成的酯,与酚类形成的酯活性要高于醇类。