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本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的对映?贝壳杉烷型二萜化合物及其制备方法与应用。本发明以番荔枝果皮为原料,通过乙醇提取,硅胶柱色谱分离纯化、波谱技术解析获得该二萜化合物。活性研究表明,该二萜化合物和生物碱可通过组合协同作用减少单一化合物的给药剂量,降低药物的毒性作用。本发明所述的组合物中二萜化合物和鹅掌揪碱的摩尔比例介于6:4~9:1,最佳摩尔比例为8:2可取得很好的协同增效的作用。本发明提供的提取和制备工艺,实用性强,既实现了废弃番荔枝果皮的资源利用,又具有重要的应用价值。