一种酸性寡肽修饰的骨靶向脂质体及其制备方法.pdf

本发明公开了一种酸性寡肽修饰的骨靶向脂质体及其制备方法,所述骨靶向脂质体的表面修饰有酸性寡肽,其修饰密度n为1～5,单位为摩尔比mol%。本发明的骨靶向脂质体通过在脂质体表面修饰具有骨靶向作用的D型谷氨酸六肽,并优化其在脂质体表面修饰的密度,以筛选出具有最强骨靶向活性的脂质体制剂,使其在骨组织分布增加。随着酸性寡肽修饰密度的增高,脂质体与羟基磷灰石结合能力增强;然而,修饰产生的高负电荷刺激单核吞噬系统吞噬,降低脂质体血滞留。但高密度酸性寡肽修饰(5mol%)赋予脂质体突出的HA结合活性,可完全弥补其血滞留弱的不足,从而实现最高的骨靶向递送。