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本发明属于抗肿瘤纳米载体技术领域,公开了一种肿瘤原位组装的纳米载体系统、载药体系及应用。本发明的肿瘤原位组装的纳米载药体系中,由特定结构的聚乙二醇?聚乳酸材料制成的纳米颗粒组成,可实现纳米颗粒在血液中长循环;当纳米颗粒到达肿瘤弱酸环境,可实现纳米颗粒在肿瘤原位组装成大尺寸颗粒聚集体,能增强纳米载药体系及所载药物在肿瘤的富集和滞留,并作为一种胞外“药物仓库”缓慢释放所载药物到达胞外靶点,发挥抗肿瘤疗效,为发展胞外/膜上靶点抗肿瘤药物的递送载体系统提供新思路。