一种长效复方氟苯尼考注射液及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN108619142A(43)申请公布日2018.10.09(21)申请号201810654045.9A61K31/165(2006.01)(22)申请日2018.06.22(71)申请人山东鲁抗舍里乐药业有限公司地址273500山东省济宁市邹城市邹城工业园区华鲁路50号(72)发明人吉利伟郭强董玲玲彭欣曹海峰韩强赵春蕊(74)专利代理机构北京高沃律师事务所11569代理人刘奇(51)Int.Cl.A61K31/44(2006.01)A61K9/08(2006.01)A61K47/26(2006.01)A61K47/32(2006.01)A61P29/00(2006.01)权利要求书1页说明书5页附图1页(54)发明名称一种长效复方氟苯尼考注射液及其制备方法(57)摘要本发明提供了一种长效复方氟苯尼考注射液及其制备方法，属于药物制备技术领域。每100mL注射液中包括如下含量的组分：氟苯尼考10～40g、氟尼辛葡甲胺1～7g、聚乙烯吡咯烷酮K301～10g、泊洛沙姆4071～20g和60～85mL溶媒。本发明提供的长效复方氟苯尼考注射液药效时间长，可达40小时以上，可以有效减少给药次数。CN108619142ACN108619142A权利要求书1/1页1.一种长效复方氟苯尼考注射液，其特征在于，每100mL注射液中包括如下含量的组分：氟苯尼考10～40g、氟尼辛葡甲胺1～7g、聚乙烯吡咯烷酮K301～10g、泊洛沙姆4071～20g和60～85mL的溶媒。2.根据权利要求1所述的注射液，其特征在于，每100mL注射液中包括如下含量的组分：氟苯尼考20～35g、氟尼辛葡甲胺3～5g、聚乙烯吡咯烷酮K303～8g、泊洛沙姆4075～15g和65～80mL的溶媒。3.根据权利要求2所述的注射液，其特征在于，每100mL注射液中包括如下含量的组分：氟苯尼考30g、氟尼辛葡甲胺4.8g、聚乙烯吡咯烷酮K305g、泊洛沙姆40710g和68～75mL的溶媒。4.根据权利要求1～3任意一项所述的注射液，其特征在于，所述溶媒为N-甲基吡咯烷酮或N-甲基吡咯烷酮与以下溶剂中的一种或几种的混合液：乙醇、丙二醇、聚乙二醇和甘油缩甲醛。5.根据权利要求4所述的注射液，其特征在于，所述溶媒为丙二醇、聚乙二醇和N-甲基吡咯烷酮的混合溶液，所述丙二醇、聚乙二醇和N-甲基吡咯烷酮的体积比为1:0.8～1.2:4～6。6.根据权利要求5所述的注射液，其特征在于，所述聚乙二醇包括聚乙二醇300或聚乙二醇600。7.权利要求1～6任意一项所述的注射液的制备方法，包括以下步骤：1)将聚乙烯吡咯烷酮K30、泊洛沙姆407与75％～85％处方量的溶媒混合至溶解，加入氟苯尼考搅拌，得到溶液A；2)将8％～12％处方量的溶媒和氟尼辛葡甲胺混合，得到溶液B；3)将所述步骤1)的溶液A和所述步骤2)的溶液B混合后，再与余量的溶媒混合，得到长效复方氟苯尼考注射液；所述步骤1)和2)没有时间顺序的限定。8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中搅拌的转速为50～70r/min，搅拌的时间为15～25min。9.根据权利要求7或8所述的制备方法，其特征在于，所述步骤3)中与余量溶媒混合后还包括过滤。10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述过滤用滤膜的孔径为0.20～0.24μm。2CN108619142A说明书1/5页一种长效复方氟苯尼考注射液及其制备方法技术领域[0001]本发明属于药物制备技术领域，具体涉及一种长效复方氟苯尼考注射液及其制备方法。背景技术[0002]随着养殖业的高度集约化，近年来，猪、牛呼吸道疾病的发生和流行日益严重，不仅造成重大的经济损失，还影响人类饮食健康。猪感染副猪嗜血杆菌、巴氏杆菌、猪胸膜肺炎放线杆菌及支原体等引起的呼吸系统疾病时，亦伴有发热、疼痛等临床症状，因此开发一种即可针对病原、又可辅助治疗减轻动物应激的复方制剂可满足目前兽医临床上集约化养殖的用药需求。[0003]氟苯尼考作为酰胺醇类的动物专用抗生素，是防治细菌性畜禽呼吸道疾病的首选药物。氟尼辛葡甲胺属于烟酸类衍生物非甾体类动物专用抗炎药物，通过对环氧化酶的抑制作用，发挥抗炎、解热和镇痛的作用。研究报道，利用氟苯尼考的抗感染作用，辅以氟尼辛葡甲胺的解热镇痛作用，对人工感染巴氏杆菌引起的猪呼吸道疾病具有良好的治疗效果。美国FDA于2010年批准一种氟苯尼考和氟尼辛葡甲胺的复方注射液，主要用于治疗猪牛呼吸道疾病。[0004]申请号为201110004129.6的中国专利申请公开了一种含有氟苯尼考和氟尼辛葡甲胺的复方氟苯尼考注射液及其制备方法和应用，其中所述注射液包括主药、注射溶媒和局部止痛剂。该注射液