高效氟苯尼考粉剂组合物及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利(10)授权公告号(10)授权公告号CNCN102885777102885777B(45)授权公告日2014.07.16(21)申请号201210411002.0A61P31/04(2006.01)(22)申请日2012.10.25审查员李小晶(73)专利权人上海邦森生物科技有限公司地址201418上海市奉贤区海湾镇五四支路171号3幢534室(72)发明人张正全赵清斌张光彪胡永生雷蕾(51)Int.Cl.A61K9/14(2006.01)A61K31/165(2006.01)A61K47/38(2006.01)A61K47/36(2006.01)A61K47/26(2006.01)A61K47/02(2006.01)A61K47/18(2006.01)权权利要求书1页利要求书1页说明书4页说明书4页附图1页附图1页(54)发明名称氟苯尼考粉剂组合物及其制备方法(57)摘要本发明公开一种高效氟苯尼考粉剂组合物及其制备方法，所述粉剂组合物的组分以及各组分的重量百分比含量为：氟苯尼考：1～50%；氟苯尼考吸附载体：46～98.9%；氟苯尼考吸收促进剂：0.05～4%。所述方法包括以下步骤：按照上述组分备料；制备氟苯尼考有机溶媒溶液；将所述氟苯尼考吸收促进剂和所述氟苯尼考吸附载体溶解在水中，获得混合水溶液；将所述氟苯尼考有机溶媒溶液加入到所述混合水溶液中，快速喷雾干燥。本发明提供的制备方法简单、成本低。本发明的产品具有体外快速释放、体内能快速吸收、血药峰值浓度高、药物吸收彻底、较少有抗菌素残留的优点。本发明产品可用于畜禽动物因细菌引起的全身各部位感染的治疗。CN102885777BCN102857BCN102885777B权利要求书1/1页1.一种氟苯尼考粉剂组合物，所述粉剂组合物的组分以及各组分的含量为：氟苯尼考500g，氟苯尼考吸附材料乳糖5kg，乙二胺四乙酸二钠盐27g，十二烷基硫酸钠盐55g；或者，氟苯尼考100g，氟苯尼考吸附材料多孔性微粉硅胶5kg，乙二胺四乙酸二钠盐10g，十二烷基硫酸钠盐50g；或者，氟苯尼考250g，氟苯尼考吸附材料玉米淀粉胶5kg，乙二胺四乙酸二钠盐55g，十二烷基硫酸钠盐10g。2CN102885777B说明书1/4页氟苯尼考粉剂组合物及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及一种动物用抗菌属药物及其制备方法，具体涉及一种高效氟苯尼考粉剂组合物及其制备方法。背景技术[0002]氟苯尼考(florfenicol)，又名氟洛芬，是甲砜霉素的单氟衍生物，化学名：(R-(R*,R*))-二氯-N-（1-（氟甲基）-2-羟-2-（4-（甲基磺酰）苯基）乙基）乙酰胺。氟苯尼考是氯霉素的第三代产品，属于新型动物专用广谱抗生素。氟苯尼考1990年在日本上市，1993年在挪威上市，1995年在法国、英国、奥德利及西班牙等国上市，在中国也批准了该药上市，2010年版（中国兽药典）已经收载氟苯尼考的粉剂，注射剂等。但氟苯尼考不同制剂在使用中存在不同剂型，以及同一剂型在使用中存在显著疗效差异，为解决此显著疗效差异，国内外的研究者开展了广泛的研究。[0003]氟苯尼考的抗菌机理与氯霉素相同，能抑制细菌的70s核糖体，能与50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，从而抑制肽链的延长，干扰蛋白的合成，同时也能和细菌蛋白结合，达到杀灭细菌的作用。对大部分的细菌最低抑菌浓度(MIC)可达0.5μg/mL左右，具有非常明显的浓度依耐特征和抗菌素后剂量效应（PAE），如对禽多杀性巴氏杆菌分别用2MIC、4MIC、8MIC氟苯尼考诱导1小时后，其体内抗菌素后剂量效应分别为：0.35h、1.2h、1.5h，同时氟苯尼考也有非常明确的亚抑菌浓度效应，如对禽多杀性巴氏杆菌分别用2MIC、4MIC、8MIC氟苯尼考诱导1小时后，再分别暴露在1/8MIC的氟苯尼考溶液中，其亚抑菌浓度效应的时间分别为：1.7h、2.3h、3.8h，当暴露在1/2MIC的氟苯尼考溶液中，其亚抑菌浓度效应的时间分别为：3h、9.6h、24h（华中农业大学，张旭硕士论文），所以氟苯尼考在临床上具有广谱高效的特点。[0004]氟苯尼考在临床使用中主要有注射剂、溶液剂、粉剂和预混剂4种剂型。注射剂主要用于动物不能进食，严重的细菌感染用，主要有起效快，血药浓度高，疗效最好且稳定的优点，但使用不便也限制了他的的应用，同时有使用成本较高的缺点。氟苯尼考溶液剂也是用有机溶媒进行增溶，低温容易析出沉淀，兑水后容易沉淀也给使用带来不便，使用成本较高。粉剂和预混剂具有使用方便的优点，但是在临床使用普遍存在不同厂家产品疗效差异大，甚至同一厂家产品也存在差异，为此众多学者开展了氟苯尼考的粉剂及其预混剂的制剂研究，以期解决氟苯尼考的粉剂及其预混剂疗