预览加载中,请您耐心等待几秒...
1/10
2/10
3/10
4/10
5/10
6/10
7/10
8/10
9/10
10/10

亲,该文档总共21页,到这已经超出免费预览范围,如果喜欢就直接下载吧~

如果您无法下载资料,请参考说明:

1、部分资料下载需要金币,请确保您的账户上有足够的金币

2、已购买过的文档,再次下载不重复扣费

3、资料包下载后请先用软件解压,在使用对应软件打开

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN110882398A(43)申请公布日2020.03.17(21)申请号201911345349.8B82Y30/00(2011.01)(22)申请日2019.12.24B82Y40/00(2011.01)(71)申请人辽宁科技学院地址117022辽宁省本溪市本溪高新技术产业开发区香槐路176号(72)发明人刘丹丹潘卫三白春平吴庆银(74)专利代理机构沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙)21255代理人靳玲(51)Int.Cl.A61K47/69(2017.01)A61K31/12(2006.01)A61K47/60(2017.01)A61P35/00(2006.01)B82Y5/00(2011.01)权利要求书2页说明书16页附图2页(54)发明名称一种口服姜黄素-纳米金刚石复合物及其制备方法(57)摘要本发明属于药物制剂技术领域,公开了一种口服姜黄素-纳米金刚石复合物及其制备方法。本发明首先对纳米金刚石先后进行羧基化和酰氯化处理,然后将酰氯化纳米金刚石与聚乙二醇维生素E琥珀酸酯反应,得到聚乙二醇维生素E琥珀酸酯共价修饰纳米金刚石,进而包载姜黄素,得到姜黄素纳米金刚石复合物。聚乙二醇维生素E琥珀酸酯共价修饰有效解决了纳米金刚石作为递药载体的分散性和体内外稳定性问题,包载姜黄素后,明显改善了药物的溶解性、胃肠道滞留性和透过性,显著提高了药物的口服生物利用度。CN110882398ACN110882398A权利要求书1/2页1.一种口服姜黄素-纳米金刚石复合物,其特征在于,通过如下方法制备:对纳米金刚石先后进行羧基化和酰氯化处理,进而将酰氯化纳米金刚石与维生素E聚乙二醇琥珀酸酯反应,合成纳米金刚石-维生素E聚乙二醇琥珀酸酯纳米药物载体;将姜黄素包载于纳米金刚石-维生素E聚乙二醇琥珀酸酯形成的纳米笼中,得到口服姜黄素-纳米金刚石复合物。2.如权利要求1所述的口服姜黄素-纳米金刚石复合物,其特征在于,所述的纳米金刚石-维生素E聚乙二醇琥珀酸酯合成方法如下:(1)将纳米金刚石在一定温度下加入一定体积混酸中,搅拌一定时间,冷却至室温,水洗离心;以氢氧化钠和盐酸调节pH值至5-6;水洗,真空干燥,得到羧基纳米金刚石。(2)将羧基纳米金刚石超声分散于草酰氯中,然后加入二甲基甲酰胺,一定温度下搅拌反应一定时间,离心后将羧基纳米金刚石用无水四氢呋喃洗涤,真空干燥,得到酰氯纳米金刚石。(3)将酰氯纳米金刚石超声分散于二甲基甲酰胺中,然后加入维生素E聚乙二醇琥珀酸酯于一定温度下反应一定时间,将冷却后的反应液水洗后冷冻干燥,得到纳米金刚石-维生素E聚乙二醇琥珀酸酯。3.如权利要求2所述的口服姜黄素-纳米金刚石复合物,其特征在于,步骤(1)所述的混酸为硫酸-硝酸、硫酸-高氯酸和硫酸-盐酸中的一种,体积比为5:1~1:2,优选范围为5:1~2:1。4.如权利要求2所述的口服姜黄素-纳米金刚石复合物,其特征在于,步骤(1)所述纳米金刚石在混酸中的浓度为5~55mg/mL,优选浓度范围为5~40mg/mL;所述纳米金刚石在混酸中的反应温度为25~100℃。5.如权利要求2所述的口服姜黄素-纳米金刚石复合物,其特征在于,步骤(2)所述羧基纳米金刚石在草酰氯中的浓度为2~16mg/mL,优选浓度范围为2~8mg/mL。6.如权利要求2所述的口服姜黄素-纳米金刚石复合物,其特征在于,步骤(3)所述酰氯纳米金刚石在二甲基甲酰胺中的浓度为0.1~10mg/mL,优选范围为0.1~5mg/mL;步骤(3)所述维生素E聚乙二醇琥珀酸酯在二甲基甲酰胺中的浓度为1~20mg/mL,优选范围为3~20mg/mL。7.如权利要求2所述的口服姜黄素-纳米金刚石复合物,其特征在于,步骤(3)所述维生素E聚乙二醇琥珀酸酯的种类为维生素E聚乙二醇400琥珀酸酯、维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯、维生素E聚乙二醇2000琥珀酸酯、维生素E聚乙二醇4000琥珀酸酯和维生素E聚乙二醇6000琥珀酸酯中的一种。8.如权利要求1所述的口服姜黄素-纳米金刚石复合物,其特征在于,所述的口服姜黄素-纳米金刚石纳米复合物制备方法如下:(1)将一定量纳米金刚石-维生素E聚乙二醇琥珀酸酯加入适宜溶剂中,于一定温度下以一定功率探头超声分散一定时间;(2)用适宜溶剂溶解处方量姜黄素;(3)将姜黄素溶液滴入纳米金刚石-维生素E聚乙二醇琥珀酸酯悬液中,继续探头超声,减压干燥除去有机溶剂得口服姜黄素-纳米金刚石复合物;(4)向口服姜黄素-纳米金刚石复合物中加入蒸馏水,探头超声进行再分散,即得。9.如权利要求8所述的口服姜黄素-纳米金刚石复合物,其特征在于,步骤(1)所述纳米2CN110882398A权利要求书2/2页金刚石-TPGS的浓