传出神经系统药理.ppt

第五章传出神经系统药理学概论二、传出神经按递质分类一、传出神经的突触结构突触前膜：神经末梢邻近
间隙的膜二、传出神经系统的递质（1）合成：在胆碱能神经内合成
胆碱+乙酰辅酶A乙酰胆碱
（2）贮存在囊泡内
（3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）
（4）消失：Ach胆碱酯酶（AchE）胆碱+乙酸
胆碱结构式(1)合成酪氨酸（2）贮存在囊泡内
（3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）三、传出神经系统的受体2.N-R（烟碱型）：又可分为2种亚型，
N1分布在神经节细胞。
N2分布在骨骼肌细胞。能与AD（肾上腺素）或NA结合的受体。可分为两大类，即α型肾上腺素受体（α-R）和β型肾上腺素受体（β-R）。
1．α肾上腺素受体（α-R）：又可分为α1-R：主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏和肝脏。
α2-R：主要分布神经末梢突触前膜。
2．β肾上腺素受体（β-R），可分为3种亚型。
β1-R：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。
β2-R：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。
β3-R：主要分布在脂肪细胞。
（三）多巴胺受体
主要分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌。（1）M-R：属于G蛋白耦联R。MR兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3）、二酰基甘油（DAG），从而产生效应。（2）N-R：属于配体门控离子通道型受体。由α、β、r、δ亚基组成五聚体的细胞膜通道。Ach与α亚基结合,可使离子通道开放，Na+、Ca2+内流，产生肌肉收缩。M1-R：胃酸分泌增加、中枢兴奋
M2-R：心脏抑制
M3-R：平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小、血管平滑肌松弛。神经节—兴奋
骨骼肌—收缩α1-R激动引起血管收缩、胃肠道平滑肌松弛、唾液分泌及肝糖原分解。

α2-R激动引起递质释放抑制、血小板聚集、胰岛素释放抑制及血管平滑肌收缩。β1-R激动引起心率和心收缩力增加。
β2-R激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛、肝糖原降解和肌肉颤动。
β3-R激动引起脂肪分解。能与多巴胺结合的受体。
DA-R：肾、肠系膜、心、脑血管—扩张第四节传出神经系统药物的
作用方式和分类
2、影响递质
（1）影响递质的释放：促进NA释放(麻黄碱)、促进Ach释放(氨甲酰胆碱)
（2）影响递质的转化：抗胆碱酯酶药（新斯的明）
（3）影响递质的转运和贮存：抑制NA再摄取（利血平）二、传出神经系统药物的分类