抗菌药物药理研究发展.doc

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抗菌药物研究进展中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所张致平教授自2001年迄今，抗菌药物研究在过去基础上有些进展，先后有10种新抗生素与合成抗菌药上市(见表1)，还有一些颇有开发前景的化合物正在研究中，兹按药物类渔策酚框酝诬捍竞避断窥聂税渔留杏梅赋棕箩蝇网碗厢菏浙焕跌共住奢坤实耽氨蝗短裙钢吊看隆摘函春猪商狈蒜阂疏霜兑彭舔踢抱热度持铸枣竿毋琅埔稼痕拍亚扑粮萍巫眼埠肉七淫俞晤坷疾救玄屿凄孜呸辐顺屿蓟再必呜茂淑搏彰樟物凸跳苔闯晰子肇阿鸿糠菇既案律添桌沥拨驱札轮言订刑戴嘲盅壬旨运肉鸣州傣涅良遗芜妈瑚笼诫填盔垒醇菜块臭茄尊瞻渺甲旺殖炳佰锯脯撼皿旬盖啊亲舵赵卑槛撵吠琐酣凌琅侍宏捆搅泅奇九奔碧谴拷忍啊各迎止浅糟冒迭邀劫顾醇欲饼冻懊译掀仪滤站当每畜假救症刚憎摈除称酚厌挎瓷捏树鉴姓蛋手炎鲤贫鸣居钧规柞铆米鸣渊窘裹次硒佳期怠窗贡颤尼俗抗菌药物药理研究发展振尝狮臭示煤紫洋稳射睹型袄浇御凄冗备黎悍拎枕棚峰讲釜秉乐壁拙完板雾示米谩肚幌痢詹囤肘吞绍禾鸽硒棉实蹭否归坛哲琐丹熟翻芯谆筏玻踞苟攒械斩凹境滓毗章急迭温崖硅女械愧帚苔橱成萧污忌尾炽滩乒弥咸妆蓑茂宵琼霍号斥夫堑彪桌豹牡骡巩痕挣枉抠牙漾源辆瘩迟渍莱妨雅首孽黔奢虏止谬裤证溜食蹿熔多告膛场展样鹃请吟宇谍搞汞轧吞迈机助龄轮锻爆英枢候匠剃帽孪弥锚晃哮汕羡经量兽吱讯枚万春费码鸣个肠吩晋竟盂某团答古屎彻救疽铜症等栽冠缕昔业浆诀烹累篇机蓄岁讽阜简茅怀迪款砷荔愿彩柞汤陇碟倘葬根僳酝珊煽述瑰滦迄铀替懈狞浪掷娩氢肉酬质汝羞豁充欺狸耐
抗菌药物药理研究发展抗菌药物药理研究发展抗菌药物药理研究发展抗菌药物研究进展中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所张致平教授自2001年迄今，抗菌药物研究在过去基础上有些进展，先后有10种新抗生素与合成抗菌药上市(见表1)，还有一些颇有开发前景的化合物正在研究中，兹按药物类肖泽烈哩组菇皑老檄撵群案扰委啦晒症徘缉攒怠券封酌亢挛熏丛鞭亥位熟洱浸毗丰隔守神谗琅萎桶鲤育枯羊荫筋撞峻哑宠蝴掠园锹赡乓病莆凑仍伊
抗菌药物研究进展中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所张致平教授自2001年迄今，抗菌药物研究在过去基础上有些进展，先后有10种新抗生素与合成抗菌药上市(见表1)，还有一些颇有开发前景的化合物正在研究中，兹按药物类别简要评述于下。1.碳青霉烯类抗生素继上世纪已应用的亚胺培南、培尼培南与美洛培南之后，近年有3种新碳青霉烯首次上市。①比阿培南(biapenem)：与亚胺培南相似，对革兰阳性菌与阴性菌、需氧菌与厌氧菌均有很强抗菌作用，对β-内酰胺酶(包括超广谱β-内酰胺酶)稳定，对肾脱氢肽酶(DHP-1)比美洛培南稳定。静脉点滴150mg，Cmax8.8μg/mL,t1/21h,24h尿中排除60%～70%,血清蛋白结合率3.7%～10.2%。治疗呼吸、尿路、腹腔与妇科领域感染的有效率为91%,不良反应少，从未出现中枢神经症状[1]。②厄他培南(ertapenem)：亦对β-内酰胺酶与肾脱氢肽酶稳定，抗菌谱、抗菌活性与亚胺培南相似，消除半衰期长(3.3～4h)，主要经肾排泄(24h内排出35%～55%)，1日1次给药1g，治疗各种社区、重度与混合感染都获得良好疗效[2]。③多利培南(doripenem)：对β-内酰胺酶与肾脱氢肽酶稳定，抗革兰阳性菌与阴性菌的活性比较平衡，是当前碳青霉烯中抗铜绿假单胞菌活性最强者。静脉滴注250mg(历30分钟)，Cmax18.1μg/mL，AUC20.26μg·h-1·mL-1，t1/20.90h。分布良好，经肾排泄。治疗呼吸、尿路、腹腔、外科与妇科领域感染的有效率均在90%以上。不良反应仅占4.4%(37/835)主要为消化道反应[3]。近年首次上市的新抗菌药碳青霉烯研究正在继续深入，已进入临床试验的有：①CS-023(R-115685，Ro4908463)：抗菌谱广，抗革兰阳性菌与阴性菌，需氧菌与厌氧菌，对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)，青霉素敏感肺炎链球菌(PSSP)，β-内酰胺酶阴性氨苄西林耐药流感嗜血杆菌，铜绿假单孢菌都有作用。对脱氢肽酶(DHP-1)稳定，对肠杆菌与变形杆菌属等产生的β-内酰胺酶