一种用于预防氯化甲基汞毒性的药物组合物.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN108578535A(43)申请公布日2018.09.28(21)申请号201810045075.X(22)申请日2018.01.17(71)申请人江苏大学地址212013江苏省镇江市京口区学府路301号(72)发明人张海晖张旭旭段玉清姚慧罗孝平张迪何远清(51)Int.Cl.A61K36/884(2006.01)A61P39/02(2006.01)C07D311/62(2006.01)A61K31/352(2006.01)权利要求书1页说明书4页(54)发明名称一种用于预防氯化甲基汞毒性的药物组合物(57)摘要本发明公开了一种用于预防氯化甲基汞毒性的药物组合物，属于其医药技术领域。该药物组合物主要由莲房原花青素和慈姑水提物组成，其按以下质量分数组成：莲房原花青素1-10份，慈姑水提物40-70份，加上医学上可接受的辅料或辅助性成分制成药物或保健产品，用于预防氯化甲基汞的解毒性。本发明提供一种用于预防氯化甲基汞毒性的药物组合物，成分简单，对氯化甲基汞诱导的海马神经元/皮层胶质细胞共培养细胞毒性具有较好的预防作用。本发明的组合物加上医学上可接受的辅料或辅助性成分制成片剂、丸剂、散剂以及胶囊等任何剂型，用于预防氯化甲基汞的毒性，而且易于工业化生产。CN108578535ACN108578535A权利要求书1/1页1.一种用于预防氯化甲基汞毒性的药物组合物，其特征在于：由莲房原花青素和慈姑水提物组成，按照质量分数计莲房原花青素1-10份；慈姑水提物40-70份。2.根据权利要求1所述的一种用于预防氯化甲基汞毒性的药物组合物，其特征在于其中所述的莲房原花青素，按照下述步骤进行制备：将新鲜莲房清洗后，剪成2cm左右小块，按水料比10:1(mL:g)，加入溶剂体积分数0.5‰-1‰的亚硫酸氢钠，充分溶解后，倒入亚临界萃取釜中，控制萃取压力3MPa、萃取温度130℃，萃取10min，过滤，重复上述操作1次，合并2次浸提液，滤液经AB-8大孔吸附树脂富集后，先用去离子水清洗除去可溶性杂质等，再经体积分数50％食用酒精水溶液洗脱柱子，收集洗脱液，40℃减压浓缩成浸膏，冷冻干燥，得莲房原花青素。3.根据权利要求1所述的一种用于预防氯化甲基汞毒性的药物组合物，其特征在于其中所述的慈姑水提物，按照下述步骤进行制备：先将新鲜慈姑清洗后切成1-2cm的薄片，放入含质量分数1％的柠檬酸水溶液中，进行打浆处理2次，将打浆液在68kHz的扫频超声波下处理10min，将超声后的打浆液离心，取上清液，用喷雾干燥法制得慈姑水提物干粉。4.根据权利要求1所述的一种用于预防氯化甲基汞毒性的药物组合物的制备方法，其特征在于按照下述步骤进行制备：(1)取上述莲房原花青素和慈姑水提物按照质量分数1-10份和40-70份混合，制成组合物；(2)辅料或辅助性成分：辅料或辅助性成分包括糊精、乳糖和硬脂酸镁，其中加入淀粉浆或糊精的质量分数5-10、乳糖质量分数1-2、硬脂酸镁质量分数2-5；(3)组合物剂型：该组合物可以直接制成散剂，或加入辅料或辅助成分制成颗粒剂，也可根据需要制成其它各种剂型，如片剂、丸剂等满足不同人群需求。5.根据权利要求4所述的一种用于预防氯化甲基汞毒性的药物组合物的制备方法，其特征在于所述辅料或辅助性成分包括凡士林、石蜡、液态石蜡、蜂蜡、硬脂酸、聚乙二醇、甘油、硅油、半合成脂肪酸甘油酯、卵磷脂、钠皂、三乙醇胺油酸皂、十二烷基硫酸钠、聚山梨酯、羊毛脂单甘油酯、脂肪醇、二氧化硅、氮酮等的一种或多种。2CN108578535A说明书1/4页一种用于预防氯化甲基汞毒性的药物组合物技术领域[0001]本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种用于预防氯化甲基汞毒性的药物组合物。背景技术[0002]随着工业化的发展环境污染也日益严重。工厂废水里含有大量的汞等重金属元素，排放到水体里的无机汞会在微生物的作用下转化为有机汞，并通过生物链富集于水生植物和动物中，当人食用了这些水产品或制品时，就会影响身体健康。氯化甲基汞(Methyl-mercuricchloride，简称MMC)极易通过血脑屏障，具有强烈的神经毒性，MMC也是儿童智力低下、阿兹海默症的诱病因素之一。依地酸盐、二巯基丙磺酸钠对汞中毒虽有一定疗效，但这些络合剂可导致微量元素代谢紊乱和低钙血症，引起肾脏毒性，药物毒副作用大。因此寻找预防或治疗因环境中MMC引起的神经系统退行性疾病的活性成分是亟待解决的问题。[0003]原花青素(Proanthoeyanidins，简称PC)是植物界分布较广的一类酚类聚合物，是由儿茶素和表儿茶素以不同的聚合度聚合而成。原花青素是一种很强的天然抗氧化剂和VE再生剂，能显著抑制肝、脑中诱导的脂质过氧化和DNA分裂，效果