一种糖基化柚皮素的制备方法及其应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN110205351A(43)申请公布日2019.09.06(21)申请号201910433191.3A61P19/10(2006.01)(22)申请日2019.05.23A61P39/06(2006.01)A61P3/10(2006.01)(71)申请人广东金骏康生物技术有限公司A61P11/10(2006.01)地址528000广东省佛山市南海区狮山镇A61P11/14(2006.01)桃园东路99号力合科技产业中心11栋研发车间210室（住所申报）(72)发明人周金林钟进良林丽薇黄宝华李月陈宏基(74)专利代理机构广州嘉权专利商标事务所有限公司44205代理人谢泳祥(51)Int.Cl.C12P19/60(2006.01)C07H17/07(2006.01)A61K31/7048(2006.01)权利要求书1页说明书9页附图3页(54)发明名称一种糖基化柚皮素的制备方法及其应用(57)摘要本公开提供了一种糖基化柚皮素的制备方法，其特征在于，具体步骤包括：将原料和糖基供体放入到反应缓冲液中，料液混合均匀后，然后在反应体系加入糖苷酶和糖基转移酶，所述原料为柚皮苷、柚皮素的提取物或转化物及其衍生物。所述方法中所制备的糖基化柚皮素因为在黄酮母体上增加上了1-9个糖基，使的柚皮素的溶解度大幅提高，既解决了柚皮素溶解度差的问题，又解决了柚皮素在人体内的分解吸收的问题，大大提高了柚皮素的生物利用度。CN110205351ACN110205351A权利要求书1/1页1.一种糖基化柚皮素的制备方法，其特征在于，具体步骤包括：将原料和糖基供体放入到反应缓冲液中，料液混合均匀后，然后在反应体系加入糖苷酶和糖基转移酶，所述原料为柚皮苷、柚皮素的提取物或转化物及其衍生物。2.根据权利要求书1所述的糖基化柚皮素的制备方法，其特征在于，所述糖基供体为葡萄糖、UDP-葡萄糖、木糖、UDP-木糖、半乳糖、UDP-半乳糖、赤藓糖、α-环糊精、β-环糊精、淀粉、木聚糖、蔗糖或麦芽糊精，所述糖基供体的浓度为1-10g/L。3.根据权利要求书1所述的糖基化柚皮素的制备方法，其特征在于，所述反应缓冲液为磷酸氢二钠-柠檬酸钠缓冲液或质量分数为0.9％的NaCl缓冲液，其中所述磷酸氢二钠-柠檬酸钠缓冲液的质量分数为0.05-1％，所述反应缓冲液的pH值为2-10。4.根据权利要求书1所述的糖基化柚皮素的制备方法，其特征在于，所述的糖苷酶为鼠李糖苷酶，所述糖基转移酶为葡萄糖基转移酶、木糖基转移酶和半乳糖基转移酶中的一种或两种组合。5.根据权利要求书1所述的糖基化柚皮素的制备方法，其特征在于，所述添加的糖苷酶与糖基转移酶的比例为(5：95)-(95：5)，所述糖苷酶和糖基转移酶总量的质量分数为添加原料的5％-50％，所述质量分数进一步优化为10％-30％。6.根据权利要求书1所述的一种糖基化柚皮素的制备方法，其特征在于，所述方法中的原料与反应缓冲液的比例为(1：10)-(1:50)，所述方法的反应的时间为1-24h，反应温度为35-75℃。7.一种权利要求书1-6任意一项所述的糖基化柚皮素的制备方法所制备的糖基化柚皮素，其特征在于，糖基化柚皮素结构为：其中：R1为H、CH3、OCH3或OCH2CH3；R2为Glu、Rha、Xyl或Gal，n＝1-9，结构进一步优化，R1为H、CH3、OCH3或OCH2CH3；R2＝Glu或Rha，n＝1-5。8.一种药物组合物，其特征在于，包含权利要求书7中所述的糖基化柚皮素及药学上可接受的盐、载体、赋形剂、稀释剂、媒介物或它们的组合。9.权利要求书7所述的糖基化柚皮素在食品和保健品上的应用。10.权利要求书7所述糖基化柚皮素在预防和治疗骨质疏松症、清除自由基、止咳化痰、降血糖、抗氧化方面的应用。2CN110205351A说明书1/9页一种糖基化柚皮素的制备方法及其应用技术领域[0001]本公开涉及生物工程领域，具体涉及一种糖基化柚皮素的制备方法及其应用。背景技术[0002]柑橘是我国种植面积最大的水果之一，每年有大量的柑橘类的小果、疏果、次果等。这些果一般就被直接扔掉了，造成了大量资源的浪费。文献报道：柑橘的小果、疏果和落果中的柑橘橙皮苷在整个生长周期中的含量最高。因此利用柑橘生长过程中产生的小果、疏果和落果等提取黄酮化合物，具有很高的经济价值。[0003]黄酮化合物是大自然给予人类的瑰宝，目前已经探明大约有4000种黄酮化合物，主要存在于植物的叶、果实、根、皮中，而且相似的母核结构，但母核上取代基结构类型复杂多样。其中柚皮素为二氢黄酮类化合物，是柚皮苷的苷元，别名柑桔素、柚苷元、柑橘素，存在于多种植物中，可以从多种植物中提取，也可以从柚皮苷水解得到，柚皮素具有