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一种卡格列净无定型的制备方法.pdf
2023-06-12
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景福****90
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一种卡格列净无定型的制备方法.pdf
一种卡格列净无定型的制备方法，该制备方法包括以下步骤：将卡格列净加入有机溶剂中溶解，然后蒸馏至一定质量的油状物后；向所述油状物中加入反溶剂，搅拌析出固体，降温、过滤、烘干，得卡格列净无定型。该制备方法具备溶剂倍率低、收率高、操作简单、易于回收、三废少、重现性好，得到的产品质量稳定，流动性好，适合用于制剂制备等特点，易于商业化大生产，具有很高的推广和应用价值。
2023-06-12
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一种卡格列净的制备方法.pdf
本发明提供一种卡格列净的制备方法,包括下列步骤:(1)将式(Ⅲ)化合物与α?溴代葡萄糖反应转化为式(Ⅱ)(2)式(Ⅱ)化合物水解得到式(I)化合物。该制备卡格列净方法α?溴代葡萄糖原料价格便宜易得,步骤较短,反应条件温和,易于纯化,操作简单,收率较高,极大的降低了生产成本,适合工业化。
2023-06-06
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一种卡格列净的制备方法.pdf
本发明涉及一种卡格列净的制备方法，以4‑氟苯硼酸为起始原料与5‑溴噻吩‑2‑甲醛偶联合成5‑（4‑氟苯基）噻吩‑2‑甲醛，然后还原，氯代，与4‑溴甲苯经付克烷基化反应合成2‑（2‑甲基‑5‑溴苄基）‑5‑（4‑氟苯基）噻吩，然后与2,3,4,6‑四‑O‑三甲基硅基‑D‑葡萄糖酸内酯经缩合，醚化，脱甲氧基得到降糖药卡格列净。本发明的优点在于：本发明合成工艺与现有制备方法相比，以4‑氟苯硼酸为起始原料，原料价格便宜易得，工艺容易实现工业化，合成路线短，易操作；且合成工艺过程中，不需要使用溴或两次使用丁基锂，能
2023-06-12
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一种卡格列净中间体的制备方法及其在制备卡格列净中的应用.pdf
本申请提供一种卡格列净中间体的制备方法及其在制备卡格列净中的应用；所述制备方法包括：将5‑碘‑2‑甲基苯甲酸和氯化试剂进行傅克酰基化反应，得到5‑碘‑2‑甲基苯甲酰氯；将5‑碘‑2‑甲基苯甲酰氯和2‑(4‑氟苯基)噻吩进行傅克烷基化反应，得到(5‑碘‑2‑甲基苯基)(5‑(4‑氟苯基)噻吩‑2‑基)甲酮；将(5‑碘‑2‑甲基苯基)(5‑(4‑氟苯基)噻吩‑2‑基)甲酮进行羰基还原反应，得到卡格列净中间体粗品；将所述卡格列净中间体粗品进行纯化处理，得到所述卡格列净中间体。本申请的卡格列净中间体的制备方法反应
2023-06-11
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一种卡格列净杂质的制备方法.pdf
本发明提供了一种卡格列净杂质的制备方法，其包括：在惰性气体保护下，将2‑(4‑氟苯基)‑5‑[(5‑碘‑2‑甲基苯基)甲基]噻吩溶解在溶剂中，于反应温度下滴加正丁基锂溶液，然后将干燥的CO2气体通入该反应体系后，再升至室温反应2小时，接着向反应体系中加入饱和的氯化铵溶液，再经过萃取、干燥、浓缩和纯化，得到卡格列净杂质(式Ⅱ)；所述反应温度不超过‑40℃。本发明的技术方案，其原料廉价易得，操作和后处理简单，反应条件温和，工艺稳定，收率高，重现性好；该技术方案弥补了国内外无其制备方法的空白，也能降低医药企业开
2023-06-12
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