一种缓释微粒及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN110638763A(43)申请公布日2020.01.03(21)申请号201910883657.XA61K33/26(2006.01)(22)申请日2019.09.18A61K31/18(2006.01)(71)申请人金陵药业股份有限公司地址210009江苏省南京市玄武区中央路238号(72)发明人黄春玉许润田丽娟蒋轲谢俊徐向阳李剑(74)专利代理机构南京天华专利代理有限责任公司32218代理人徐冬涛邢贤冬(51)Int.Cl.A61K9/16(2006.01)A61K47/38(2006.01)A61K47/32(2006.01)A61K31/196(2006.01)权利要求书2页说明书6页附图3页(54)发明名称一种缓释微粒及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种缓释微粒，该缓释微粒是以聚合物水分散体作为黏合剂、阻滞剂、成球性赋形剂，与药物和/或药用辅料混合，经压缩式制粒法制成的；缓释微粒含有以下成分：聚合物水分散体中的聚合物1～50重量份，药物0～50重量份，药用辅料0～50重量份，药用辅料与药物之和为100重量份且二者不能为0，或者二者的份数同比放大或缩小。所述的聚合物水分散体为聚甲基丙烯酸酯类、纤维素醚类、聚醋酸乙烯酯类聚合物水分散体中的一种或多种。本发明缓释微粒不仅具有制备工序简单、收率高、圆整度高、表面光洁等优点，而且还具有非pH依赖性、药物缓慢释放的特点。CN110638763ACN110638763A权利要求书1/2页1.一种缓释微粒，其特征在于缓释微粒是以聚合物水分散体作为黏合剂、阻滞剂、成球性赋形剂，与药物和/或药用辅料混合，经压缩式制粒法制成的；所述的缓释微粒含有以下成分：聚合物水分散体中的聚合物1～50重量份，药物0～50重量份，药用辅料0～50重量份，药用辅料与药物与之和为100重量份且二者不能为0，或者二者的份数同比放大或缩小。2.根据权利要求1所述的缓释微粒，其特征在于所述的聚合物水分散体为聚甲基丙烯酸酯类、纤维素醚类、聚醋酸乙烯酯类聚合物水分散体中的一种或多种；聚合物水分散体中聚合物含量为25％～30％(w/w)。3.根据权利要求1或2所述的缓释微粒，其特征在于所述的甲基丙烯酸酯类聚合物水分散体选自L30D-55、NE30D、RS30D、RL30D中的一种或多种；所述的纤维素醚类聚合物水分散体选自ECD和中的一种或多种；所述的聚醋酸乙烯酯类聚合物水分散体选自SR30D。4.根据权利要求1所述的缓释微粒，其特征在于所述的缓释微粒含有以下成分：聚合物水分散体中的聚合物10～20重量份，药物0～50重量份，药用辅料0～50重量份，药用辅料与药物与之和为100重量份且二者不能为0，或者二者的份数同比放大或缩小。5.根据权利要求1所述的缓释微粒，其特征在于聚合物水分散体中添加增塑剂和/或抗黏剂；所述的增塑剂选自柠檬酸三乙酯、柠檬酸三丁酯、癸二酸二丁酯、聚乙二醇、邻苯二甲酸二乙酯中的一种或多种，优选为柠檬酸三乙酯；所述的增塑剂的用量为聚合物重量的10％～30％，优选为15％～25％；所述的抗黏剂选自滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸钙、单硬脂酸甘油酯、胶体二氧化硅、磷酸钙、磷酸镁中的一种或多种，优选为粒径≤1200目的滑石粉；所述的抗黏剂的用量为聚合物重量的20％～200％，优选为40％～100％，更优选为40％～60％。6.根据权利要求1所述的缓释微粒，其特征在于所述的药物是具有生物活性成分中的任意一种或多种。7.根据权利要求1所述的缓释微粒，其特征在于所述的药用辅料为生物活性无粉末中的任意一种或多种。8.权利要求1所述的缓释微粒的制备方法，其特征在于该制备方法是压缩式制粒法，包括下列步骤：步骤(1)、制软材工序：将药物和/或药用辅料、聚合物水分散体混合，制成软材；步骤(2)、挤出工序：将软材挤出制成条形物；步骤(3)、滚圆工序：将条形物滚制成湿微粒；步骤(4)、干燥及筛分工序：湿微粒经干燥、定型并筛除粘结的团块或细粉，得目标粒所需微粒分布的微粒。9.根据权利要求8所述的缓释微粒的制备方法，其特征在于挤出工序采用的挤出机为轴向式挤出机，挤出频率为1～100赫兹，优选为20～60赫兹，更优选为30～40赫兹。10.根据权利要求8所述的缓释微粒得制备方法，其特征在于挤出工序采用的挤出机的筛板孔径为0.5～1.5mm，优选为0.5～1.2mm，更优选为0.6～0.8mm。11.根据权利要求8所述的缓释微粒的制备方法，其特征在于滚圆工序采用的离心式滚2CN110638763A权利要求书2/2页圆机，转盘类型选用径向型转盘，转盘刻痕间距与挤出工序中挤出机的筛板孔径一致，转盘频率为1～1000赫兹，优选为20～100赫兹，更优选为40～80赫兹。