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一种卡格列净的制备方法.pdf
2023-06-06
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是你****岺呀
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一种卡格列净的制备方法.pdf
本发明提供一种卡格列净的制备方法,包括下列步骤:(1)将式(Ⅲ)化合物与α?溴代葡萄糖反应转化为式(Ⅱ)(2)式(Ⅱ)化合物水解得到式(I)化合物。该制备卡格列净方法α?溴代葡萄糖原料价格便宜易得,步骤较短,反应条件温和,易于纯化,操作简单,收率较高,极大的降低了生产成本,适合工业化。
2023-06-06
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一种卡格列净的制备方法.pdf
本发明涉及一种卡格列净的制备方法，以4‑氟苯硼酸为起始原料与5‑溴噻吩‑2‑甲醛偶联合成5‑（4‑氟苯基）噻吩‑2‑甲醛，然后还原，氯代，与4‑溴甲苯经付克烷基化反应合成2‑（2‑甲基‑5‑溴苄基）‑5‑（4‑氟苯基）噻吩，然后与2,3,4,6‑四‑O‑三甲基硅基‑D‑葡萄糖酸内酯经缩合，醚化，脱甲氧基得到降糖药卡格列净。本发明的优点在于：本发明合成工艺与现有制备方法相比，以4‑氟苯硼酸为起始原料，原料价格便宜易得，工艺容易实现工业化，合成路线短，易操作；且合成工艺过程中，不需要使用溴或两次使用丁基锂，能
2023-06-12
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一种卡格列净杂质的制备方法.pdf
本发明提供了一种卡格列净杂质的制备方法，其包括：在惰性气体保护下，将2‑(4‑氟苯基)‑5‑[(5‑碘‑2‑甲基苯基)甲基]噻吩溶解在溶剂中，于反应温度下滴加正丁基锂溶液，然后将干燥的CO2气体通入该反应体系后，再升至室温反应2小时，接着向反应体系中加入饱和的氯化铵溶液，再经过萃取、干燥、浓缩和纯化，得到卡格列净杂质(式Ⅱ)；所述反应温度不超过‑40℃。本发明的技术方案，其原料廉价易得，操作和后处理简单，反应条件温和，工艺稳定，收率高，重现性好；该技术方案弥补了国内外无其制备方法的空白，也能降低医药企业开
2023-06-12
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一种无定形卡格列净的制备方法.pdf
本发明公开一种无定形卡格列净的制备方法，属于医药技术领域。本发明将D‑谷氨酸用异丙醇/水混合溶剂加热溶清，然后加入卡格列净粗品的异丙醇溶液，混合均匀；降温析晶后过滤，将固体加入水和乙腈的混合溶液中，加入碱至无沉淀析出，分离出沉淀，得到无定形卡格列净。该方法生产过程简单，收率很高，还可起到纯化作用，并且，制备得到的无定形物粒度细且均匀，稳定性好，有利于制成各种制剂。
2023-06-11
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一种卡格列净无定型的制备方法.pdf
一种卡格列净无定型的制备方法，该制备方法包括以下步骤：将卡格列净加入有机溶剂中溶解，然后蒸馏至一定质量的油状物后；向所述油状物中加入反溶剂，搅拌析出固体，降温、过滤、烘干，得卡格列净无定型。该制备方法具备溶剂倍率低、收率高、操作简单、易于回收、三废少、重现性好，得到的产品质量稳定，流动性好，适合用于制剂制备等特点，易于商业化大生产，具有很高的推广和应用价值。
2023-06-12
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