西罗莫司口服液说明书及价格.docx

西罗莫司口服液说明书及价格通用名：西罗莫司口服液生产厂家:Patheon,Inc.(加拿大)批准文号：H20080670药品规格：(1mg:1ml)*60ml药品价格：￥2900元西罗莫司口服液说明书【通用名称】西罗莫司口服液【商品名称】西罗莫司口服液(雷帕鸣)【拼音全码】XiLuoMoSiKouFuYe(LeiPaMing)【主要成份】主要成分为西罗莫司【性状】为淡黄色或黄色的澄明油状粘稠液体。【适应症/功能主治】适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。【规格型号】(1mg:1ml)*60ml【用法用量】1.建议本药与环孢素和皮质类固醇类合并使用。本药供口服，每日1次。在移植后，应尽可能早地开始服用本药。对新的移植受者，首次应服用本药的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用本药2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用本药5mg的患者。为使本药的吸收差异减至小，本药应恒定地与或不与食物同服。2.剂量调整：年龄在13岁以上但体重不超过40kg的患者起始剂量应根据体表面积，按1mg/m2/天调整，负荷量剂量应为3mg/m2。建议肝功能损伤患者的本药维持量减少约1/3，但不需调整负荷剂量。未在严重肝功能损伤患者中进行西罗莫司药代动力学研究。肾功能损害患者的剂量不需调整。【不良反应】在两项预防急性排斥的对照性试验中，所有本药治疗组的患者，下列不良事件的发生率均为3%以上、20%以下。1.全身：腹胀，脓肿，腹水，蜂窝组织炎，寒战，面部浮肿，感冒综合征，全身浮肿，疝，感染，囊状淋巴管瘤，不适，骨盆痛，腹膜炎，脓毒症。2.心血管系统：心房纤颤，充血性心衰，出血，血容量过多，低血压，心悸，外周血管病，体位性低血压，晕厥，心动过速，血栓性静脉炎，血栓形成，血管舒张。3.消化系统：厌食、吞咽困难、打嗝、食道炎、胃气胀、胃炎、肠胃炎、牙龈炎、牙龈增生、肠梗阻、肝功能试验异常、口腔溃疡、口腔念珠菌感染、口腔炎。4.内分泌系统：柯兴综合征、糖尿病性糖尿、糖尿。5.血液和淋巴系统：瘀癍、白细胞增多、淋巴腺瘤、红细胞增多、血栓形成性血小板减少性紫癜(溶血-尿毒性综合征)。6.代谢和营养：酸中毒、碱性磷酸酶升高，血液尿素氮上升，肌酸磷酸激酶上升，脱水，愈合异常，高钙血症，高血糖，高磷酸盐血症，低钙血症，低血糖，低镁血症，低钠血症，乳酸脱氢酶升高，SGOT上升，SGPT上升，体重减轻。7.骨骼肌肉系统：关节痛、骨坏死、腿部痉挛、肌痛、骨质疏松、手足抽搐。8.【禁忌】禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或本药口服溶液中任何成份过敏的患者。【注意事项】西柚汁可减缓由CYP3A4调节的本药的代谢，因而不可用于送服或稀释本药。建议服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素胶囊(改进型)后4小时，服用西罗莫司。血药浓度监测：大多数患者不需要进行常规的治疗药物水平监测。【儿童用药】本药用于13岁以下儿科病人的安全性和疗效尚未确定。13岁以下儿科病人使用本药时，应进行血药谷浓度监测。【老年患者用药】在本药的临床试验中，未有充足病例数的65岁及以上年龄的患者，以判定这一人群的用药安全性和疗效是否与年轻患者有差异。有关的西罗莫司的谷浓度的数据表明此药对于老年肾病患者，不需根据年龄来调整剂量。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未在孕妇中进行充分且良好对照的临床试验。在本药的治疗开始前，治疗期间和停止后12周内，应采取有效的避孕措施。在妊娠期间，仅在使用本药的潜在益处超过对胚胎/胎儿的潜在危险时，才可使用本药。西罗莫司在婴儿中的药代动力学和安全性的情况亦不明确。考虑到许多药物在人乳中有分泌，以及西罗莫司对于哺乳期婴儿潜在的不良反应，应根据此药物对母亲的重要性来决定终止哺乳抑或终止用药。【药物相互作用】已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P-糖蛋白的作用底物，西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。与其他药物的相互作用未进行研究。【药物过量】关于药物过量的经验极少。在临床试验中，有两次意外事故：服用本药120mg和150mg。一例服用150mg的患者出现了一过性的心房纤颤。另一例未发生不良反应。一般来说，药物过量所产生的不良反应与不良反应部分中所列举的一致。对所有过量服用病例，均应采取一般支持治疗措施。根据本药水溶性差而与红细胞结合率高的特点，可以预计透析不能有效地排出本药。【药理毒理】西罗莫司通过与其它免疫抑制剂截然不同的作用机制，抑制抗原和细胞因子(白介素IL-2，IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖。西罗莫司亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与亲免蛋白，即FK结合蛋白-12(FK